生物活性 靶点 体外研究 体内研究 IVA-337 试剂级价格
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IVA-337

IVA-337,927961-18-0,结构式
IVA-337
  • CAS号:927961-18-0
  • 英文名:Lanifibranor
  • 中文名:IVA-337
  • CBNumber:CB33364074
  • 分子式:C19H15ClN2O4S2
  • 分子量:434.92
  • MOL File:927961-18-0.mol
IVA-337化学性质
  • 沸点 :690.9±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMF:50.0(Max Conc. mg/mL);114.97(Max Conc. mM)
    DMSO:79.0(Max Conc. mg/mL);181.65(Max Conc. mM)
    DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.46(Max Conc. mM)
    Ethanol:0.2(Max Conc. mg/mL);0.46(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :4.69±0.10(Predicted)
  • 颜色 :White to light brown

IVA-337性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Lanifibranor (IVA-337)是一种泛PPAR激动剂,对hPPARα、hPPARδ 和 hPPARγ的EC50值分别为1537 nM、866 nM和206 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    PPARγ
    ()
    206 nM(EC50)
    PPARδ
    ()
    866 nM(EC50)
    PPARα
    ()
    1537 nM(EC50)
  • 体外研究

    IVA337作为泛PPAR激动剂,对三种PPAR亚型(PPARα、PPARδ和PPARγ)具有中等平衡的活性。IVA337对hPPARα、hPPARδ、hPPARγ的EC50分别为1.63E-06 M、8.49E-07 M和2.28E-07 M;其对啮齿类PPAR(rPPARα、rPPARδ、rPPARγ)的EC50分别为3.78E-07 M、1.55E-06 M、2.23E-07 M。在hHSC(人肝星状细胞)中,IVA337抑制PDGF诱导的增殖效应、硬度诱导的激活和TGF-β1诱导的纤维化基因的过表达。

  • 体内研究

    给C57Bl6小鼠单次口服10 mg/kg IVA-337,检测其药代动力学参数。Cmax, Tmax和AUCinf分别为10710 ng/mL、1 h和29367 h·(ng/mL)。在db/db小鼠中研究IVA-337的抗糖尿病作用,连续给药5天,IVA-337诱导浓度依赖性的循环葡萄糖水平降低:给药剂量为10 mg/kg时,下降40%,给药剂量为30 mg/kg时,下降58%。在这一疾病模型中,血浆中甘油三酯水平异常,而IVA-337可显著改善这一情况。IVA-337对红细胞比容、血浆量以及心脏重量没有作用。在db/db小鼠模型中,IVA-337具有良好的抗高血糖和降血脂作用;在CCl4诱导的肝硬化小鼠模型中,IVA-337具有抗纤维化作用。IVA337使胰岛素敏感度正常化,调控体重增加、体脂肪指数和三酸甘油脂的增加,降低脂肪肝、抑制炎症反应和肝细胞膨胀。

  • 用途  一种PPAR(过氧化物酶体增殖物激活受体)激活剂,对人类PPARα、PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5、0.87和0.21μM。
IVA-337上下游产品信息
上游原料
下游产品
IVA-337 试剂级价格
  • 更新日期:2024/08/19
  • 产品编号:HY-104049
  • 产品名称:Lanifibranor
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:340元
  • 更新日期:2024/08/19
  • 产品编号:HY-104049
  • 产品名称:IVA-337 Lanifibranor
  • CAS编号:927961-18-0
  • 包装:5mg
  • 价格:750元
IVA-337生产厂家
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:+1-631-485-4226
  • 电子邮件:inquiry@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:19553
  • 优势度:58
  • 公司名称:Aladdin Scientific
  • 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
  • 电子邮件:sales@aladdinsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:57505
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:
  • 电子邮件:support@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:38631
  • 优势度:58
  • 公司名称:CAYMAN
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:cayman@caymanchem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6213
  • 优势度:81
  • 公司名称:United States Biological Inc.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:chemicals@usbio.net
  • 国家:美国
  • 产品数:6214
  • 优势度:80