ChemicalBook CAS数据库列表 IVA-337
IVA-337
- CAS号:927961-18-0
- 英文名:Lanifibranor
- 中文名:IVA-337
- CBNumber:CB33364074
- 分子式:C19H15ClN2O4S2
- 分子量:434.92
- MOL File:927961-18-0.mol
IVA-337化学性质
- 沸点 :690.9±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF:50.0(Max Conc. mg/mL);114.97(Max Conc. mM)
DMSO:79.0(Max Conc. mg/mL);181.65(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.46(Max Conc. mM)
Ethanol:0.2(Max Conc. mg/mL);0.46(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :4.69±0.10(Predicted)
- 颜色 :White to light brown
IVA-337性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Lanifibranor (IVA-337)是一种泛PPAR激动剂,对hPPARα、hPPARδ 和 hPPARγ的EC50值分别为1537 nM、866 nM和206 nM。
-
靶点
Target Value PPARγ
()206 nM(EC50) PPARδ
()866 nM(EC50) PPARα
()1537 nM(EC50) -
体外研究
IVA337作为泛PPAR激动剂,对三种PPAR亚型(PPARα、PPARδ和PPARγ)具有中等平衡的活性。IVA337对hPPARα、hPPARδ、hPPARγ的EC50分别为1.63E-06 M、8.49E-07 M和2.28E-07 M;其对啮齿类PPAR(rPPARα、rPPARδ、rPPARγ)的EC50分别为3.78E-07 M、1.55E-06 M、2.23E-07 M。在hHSC(人肝星状细胞)中,IVA337抑制PDGF诱导的增殖效应、硬度诱导的激活和TGF-β1诱导的纤维化基因的过表达。
-
体内研究
给C57Bl6小鼠单次口服10 mg/kg IVA-337,检测其药代动力学参数。Cmax, Tmax和AUCinf分别为10710 ng/mL、1 h和29367 h·(ng/mL)。在db/db小鼠中研究IVA-337的抗糖尿病作用,连续给药5天,IVA-337诱导浓度依赖性的循环葡萄糖水平降低:给药剂量为10 mg/kg时,下降40%,给药剂量为30 mg/kg时,下降58%。在这一疾病模型中,血浆中甘油三酯水平异常,而IVA-337可显著改善这一情况。IVA-337对红细胞比容、血浆量以及心脏重量没有作用。在db/db小鼠模型中,IVA-337具有良好的抗高血糖和降血脂作用;在CCl4诱导的肝硬化小鼠模型中,IVA-337具有抗纤维化作用。IVA337使胰岛素敏感度正常化,调控体重增加、体脂肪指数和三酸甘油脂的增加,降低脂肪肝、抑制炎症反应和肝细胞膨胀。
- 用途 一种PPAR(过氧化物酶体增殖物激活受体)激活剂,对人类PPARα、PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5、0.87和0.21μM。
IVA-337上下游产品信息
上游原料
下游产品
IVA-337 试剂级价格
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-104049
- 产品名称:Lanifibranor
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:340元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-104049
- 产品名称:IVA-337 Lanifibranor
- CAS编号:927961-18-0
- 包装:5mg
- 价格:750元
IVA-337生产厂家
- 公司名称:A.J Chemicals
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@ajchem.in
- 国家:印度
- 产品数:6100
- 优势度:58