ChemicalBook CAS数据库列表 TAK-243
TAK-243
- CAS号:1450833-55-2
- 英文名:methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
- 中文名:TAK-243
- CBNumber:CB33133469
- 分子式:C19H20F3N5O5S2
- 分子量:519.52
- MOL File:1450833-55-2.mol
TAK-243化学性质
- 密度 :1.75±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C(protect from light)
- 溶解度 :DMSO: soluble
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :9.35±0.70(Predicted)
- 颜色 :White to light yellow
TAK-243性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
-
靶点
Target Value NF-κB
()UAE
(Cell-free assay)1 nM -
体外研究
TAK-243的处理引起了细胞泛素化轭合物枯竭，导致信号转导的破坏、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径。TAK-243对其他密切相关的E1泛素样激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶仅具有微弱抑制作用，其抑制活性比对UAE弱。TAK-243可抑制UAE转移泛素至E2酶。TAK-243对两种可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可显著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的处理并不影响UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的处理可引起短寿命蛋白质如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的积累。
-
体内研究
在对人类异种移植的初步研究中，TAK-243的处理引起了癌细胞的死亡。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中，TAK-243具有广泛的抗肿瘤活性。
TAK-243上下游产品信息
上游原料
下游产品
TAK-243 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S8341
- 产品名称：TAK-243 TAK-243 (MLN7243)
- CAS编号：1450833-55-2
- 包装：2mg
- 价格：958.43元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S8341
- 产品名称：TAK-243 TAK-243 (MLN7243)
- CAS编号：1450833-55-2
- 包装：5mg
- 价格：1556.1元
TAK-243生产厂家
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：19892
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6393
- 优势度：58
- 公司名称：BOC Sciences
- 联系电话：+1-631-485-4226
- 电子邮件：inquiry@bocsci.com
- 国家：美国
- 产品数：19553
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57511
- 优势度：58
- 公司名称：CAYMAN
- 联系电话：--
- 电子邮件：cayman@caymanchem.com
- 国家：美国
- 产品数：6618
- 优势度：81
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