化合物2-D08

化合物2-D08化学性质

沸点 :517.9±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.548±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :≥74.6 mg/mL in DMSO; ≥1.76 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; insoluble in H2O
酸度系数(pKa) :7.45±0.40(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige

安全信息

化合物2-D08性质、用途与生产工艺

生物活性 2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化（protein sumoylation）抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα，IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。
靶点
Target Value
sumoylation
()
Axl
(Cell-free assay) 0.49 nM
IRAK4
(Cell-free assay) 3.9 nM
ROS1
(Cell-free assay) 5.3 nM
MLK4
(Cell-free assay) 9.8 nM
体外研究
2-D08通过组织SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物上，从而抑制类泛素化。2D08能以浓度依赖性方式降低p-Axl/Axl的比值。2D08通过抑制Axl激酶活性，可破坏细胞骨架和肌动蛋白微丝，从而使细胞连接重组。它还能促使β-catenin易位到细胞连接处，上调E-cadherin。在肺多潜能干细胞系中，2D08能以浓度依赖性方式降低其迁移能力。

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