AZD-3293

CAS号:1383982-64-6
英文名:Dispiro[cyclohexane-1,2'-[2H]indene-1'(3'H),2''-[2H]iMidazol]-4''-aMine, 4-Methoxy-5''-Methyl-6'-[5-(1-propyn-1-yl)-3-pyridinyl]-, (1α,1'R,4β)-
中文名:AZD-3293
CBNumber:CB32707553
分子式:C26H28N4O
分子量:412.53
MOL File:1383982-64-6.mol

AZD-3293化学性质

AZD-3293性质、用途与生产工艺

生物活性 Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂，Ki值为0.4 nM。
靶点
Target Value
BACE
(Cell-free assay) 0.4 nM(Ki)
体外研究
Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是一种有效的、透水良好的、具有口服活性并能够透过血脑屏障的BACE1抑制剂，具有缓速动力学。在多种细胞模型中研究AZD3293对Aβ40和sAβPPβ的效力中，AZD3293在小鼠和豚鼠原代神经元细胞、及过表达AβPP的SH-SY5Y细胞中，具有pM级的效力，IC50分别为610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在体外放射性配体结合和酶活性测定实验中，研究了AZD3293与350多种，包括受体、离子通道、转运体、激酶和酶的物质的作用，AZD3293的测试浓度最高达10 μM。在其中，有一些有显著相应，但对BACE1的选择性最高。AZD3293的解离率t _1/2 约为9小时。
体内研究在体内小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以剂量依赖和时间依赖方式显著地降低血浆、脑脊液、大脑中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的浓度。在狗中的药代动力学实验中，AZD3293的生物利用度为80%（F=0.8）。基础临床前研究大力支持AZD3293的临床开发，目前正招募阿尔茨海默症患者进入AZD3293的2/3期临床研究。

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Target	Value
BACE (Cell-free assay)	0.4 nM(Ki)