生物活性 靶点 体外研究 体内研究 AZD-3293 试剂级价格
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AZD-3293

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 AZD-3293 试剂级价格
AZD-3293,1383982-64-6,结构式
AZD-3293
  • CAS号:1383982-64-6
  • 英文名:Dispiro[cyclohexane-1,2'-[2H]indene-1'(3'H),2''-[2H]iMidazol]-4''-aMine, 4-Methoxy-5''-Methyl-6'-[5-(1-propyn-1-yl)-3-pyridinyl]-, (1α,1'R,4β)-
  • 中文名:AZD-3293
  • CBNumber:CB32707553
  • 分子式:C26H28N4O
  • 分子量:412.53
  • MOL File:1383982-64-6.mol
AZD-3293化学性质
  • 沸点 :621.9±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble; Ethanol: soluble
  • 形态 :A solid
  • 酸度系数(pKa) :4.60±0.60(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

AZD-3293性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制剂，Ki值为0.4 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    BACE
    (Cell-free assay)     		0.4 nM(Ki)
  • 体外研究

    Lanabecestat（AZD3293, LY3314814）是一种有效的、透水良好的、具有口服活性并能够透过血脑屏障的BACE1抑制剂，具有缓速动力学。在多种细胞模型中研究AZD3293对Aβ40和sAβPPβ的效力中，AZD3293在小鼠和豚鼠原代神经元细胞、及过表达AβPP的SH-SY5Y细胞中，具有pM级的效力，IC50分别为610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在体外放射性配体结合和酶活性测定实验中，研究了AZD3293与350多种，包括受体、离子通道、转运体、激酶和酶的物质的作用，AZD3293的测试浓度最高达10 μM。在其中，有一些有显著相应，但对BACE1的选择性最高。AZD3293的解离率t 1/2 约为9小时。

  • 体内研究 在体内小鼠、豚鼠、狗模型中，AZD3293以剂量依赖和时间依赖方式显著地降低血浆、脑脊液、大脑中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的浓度。在狗中的药代动力学实验中，AZD3293的生物利用度为80%（F=0.8）。基础临床前研究大力支持AZD3293的临床开发，目前正招募阿尔茨海默症患者进入AZD3293的2/3期临床研究。
AZD-3293上下游产品信息
上游原料
下游产品
AZD-3293 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-100740
  • 产品名称：AZD-3293 Lanabecestat
  • CAS编号：1383982-64-6
  • 包装：2mg
  • 价格：1200元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-100740
  • 产品名称：AZD-3293 Lanabecestat
  • CAS编号：1383982-64-6
  • 包装：5mg
  • 价格：2200元
AZD-3293生产厂家
  • 公司名称：上海与昂化工有限公司
  • 联系电话：021-021-58111628 15800915896
  • 电子邮件：sales@twochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：304
  • 优势度：55
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