1299470-39-5
- CAS号:1299470-39-5
- 英文名:Iloperidone (hydrochloride)
- 中文名:1299470-39-5
- CBNumber:CB32677050
- 分子式:C24H28ClFN2O4
- 分子量:462.95
- MOL File:1299470-39-5.mol
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Powder
1299470-39-5性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Iloperidone hydrochloride (HP 873 hydrochloride) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
-
靶点
Rat D 2 Receptor
54 nM (Ki)
Rat 5-HT 2 Receptor
3.1 nM (Ki)
Rat D 1 Receptor
546 nM (Ki)
Rat 5-HT 1A Receptor
168 nM (Ki)
Rat 5-HT 6 Receptor
42.7 nM (Ki)
Rat 5-HT 7 Receptor
21.6 nM (Ki)
Human D 1 Receptor
216 nM (Ki)
Human D 3 Receptor
7.1 nM (Ki)
Human D 4 Receptor
25 nM (Ki)
Human D 5 Receptor
319 nM (Ki)
Human 5-HT 2A Receptor
5.6 nM (Ki)
Human 5-HT 2C Receptor
42.8 nM (Ki)
-
体外研究
Iloperidone hydrochloride displays higher affinity for the dopamine D 3 receptor (K i =7.1 nM) than for the dopamine D 4 receptor (K i =25 nM). Iloperidone displays high affinity for the 5-HT 6 and 5-HT 7 receptors (K i =42.7 and 21.6 nM, respectively), and is found to have higher affinity for the 5-HT 2A (Ki=5.6 nM) than for the 5-HT 2C receptor (K i =42.8 nM).
-
体内研究
Iloperidone hydrochloride is eliminated slowly, with a mean t 1/2 of 13.5 to 14.0 hours. Coadministration with food did not significantly affect AUC, t max , or C max . These results indicate that the rate of iloperidone's absorption is decreased, but the overall bioavailability is unchanged, when the drug is taken with food. Orthostatic hypotension, dizziness, and somnolence were the most commonly reported adverse events.
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