P276-00

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 P276-00 试剂级价格

P276-00

CAS号:920113-03-7
英文名:P276
中文名:P276-00
CBNumber:CB32668296
分子式:C21H21Cl2NO5
分子量:438.3
MOL File:920113-03-7.mol

P276-00化学性质

储存条件 :Store at -20° C
溶解度 :Soluble in DMSO
形态 :Solid
颜色 :Off-white to light yellow

P276-00性质、用途与生产工艺

生物活性 P276-00是一种新型的CDK1，CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Phase 2/3。
体外研究 P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系，包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24，具有强效的抗增殖效果，IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4，降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。
体内研究 P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌（CA-51），持续20天，显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg，每天两次)处理小鼠肺癌模型（Lewis肺癌），每隔一天处理，持续7天，显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。
生物活性 Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。
靶点
Target Value
CDK9/CyclinT1 20 nM
CDK4/CyclinD1 63 nM
CDK1/CyclinB
() 79 nM
CDK2/CyclinA 224 nM
CDK6/CyclinD3 396 nM
体外研究
P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系，包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24，具有强效的抗增殖效果，IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4，降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。
体内研究 P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌（CA-51），持续20天，显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg，每天两次)处理小鼠肺癌模型（Lewis肺癌），每隔一天处理，持续7天，显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。