MC-MMAF

drug-linke偶联化合物生物活性靶点体外研究 MC-MMAF 试剂级价格

MC-MMAF

CAS号:863971-19-1
英文名:MC-MMAF
中文名:MC-MMAF
CBNumber:CB32667279
分子式:C49H76N6O11
分子量:925.16
MOL File:863971-19-1.mol

MC-MMAF化学性质

沸点 :1052.0±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.167±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO : ≥ 100 mg/mL (108.09 mM)
酸度系数(pKa) :3.56±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to off-white

MC-MMAF性质、用途与生产工艺

drug-linke偶联化合物 Drug-Linker Conjugates可以扩展单克隆抗体的效用并提高其效力和有效性;因此，抗体用作将有毒有效负载靶向并递送至所选患病组织的手段。Drug-Linker与抗体的位点特异性结合可能涉及mAb的基因工程，以引入离散的，可用的半胱氨酸或非天然氨基酸与正交反应性官能团处理，如醛，酮，叠氮基或炔基标签。这些位点特异性方法不仅增加了ADC的均一性，而且还能够利用除硫醇或胺之外的反应性部分的新型生物正交化学。
Mc-MMAF（CAS: 863971-19-1）是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。MMAF(一甲基澳瑞他汀F)为抗微管蛋白化合物，能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂，较MMAE毒性低。
VcMMAE(cas:646502-53-6)是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由MMAE和Vc连接而成。
生物活性 McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成。MMAF 为抗微管蛋白化合物，能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂，较 MMAE 毒性低，可用于抗体偶联药物 (ADC)。
靶点

Auristatin
体外研究

MMAF is a new auristatin derivative with a charged C-terminal phenylalanine that attenuates its cytotoxic activity compared to its uncharged counterpart, Monomethyl auristatin E (MMAE). Because of MMAF is highly toxic, it cannot be used as a drug itself. MMAF induces potent antitumor effects when conjugated via protease cleavable linkers to a monoclonal antibody targeting internalizing, tumor-specific cell surface antigens. The linker to the monoclonal antibody is stable in extracellular fluid, but is cleaved by cathepsin once the conjugate has entered a tumor cell, thus activating the anti-mitotic mechanism.