JNJ 31020028

生物活性靶点体外研究体内研究 JNJ 31020028 试剂级价格

JNJ 31020028

CAS号:1094873-14-9
英文名:JNJ 31020028
中文名:JNJ 31020028
CBNumber:CB32627994
分子式:C34H36FN5O2
分子量:565.68
MOL File:1094873-14-9.mol

JNJ 31020028化学性质

沸点 :677.5±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.228±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO : 21.5 mg/mL (38.01 mM; Need ultrasonic and warming)
形态 :Powder
酸度系数(pKa) :12.14±0.70(Predicted)
颜色 :Light yellow to yellow

JNJ 31020028性质、用途与生产工艺

生物活性 JNJ 31020028是一种新型的神经肽Y Y2受体拮抗剂，与人源和鼠源的Y2受体以高亲和力结合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），对人源Y2受体的选择性是对Y1、Y4、Y5受体的100倍以上。
靶点
Target Value
rat Y2 receptor
() 8.22(pIC50)
human Y2 receptor
() 8.07(pIC50)
体外研究

在包含50多种受体、离子通道和转运体的库中，对JNJ-31020028展开了结合选择性实验：浓度高达10 μM时，JNJ-31020028对所检测的受体/转运体/离子通道（如腺苷受体、肾上腺素能受体、血管紧张肽、多巴胺、血管舒缓激肽、肠促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受体；钠离子、钙离子、钾离子、氯离子通道等）没有显著的亲和力，也不抑制其他所检测的激酶。
体内研究
尽管JNJ-31020028能阻滞压力诱导的血浆皮质酮升高，而不影响其基础水平，能在压力应激下的动物模型中使其摄取食物正常，但在多种焦虑模型中，JNJ-31020028几乎是不起作用的。通过口服途径（10 mg/kg）、静脉注射（1 mg/kg）和皮下注射（10 mg/kg）对大鼠进行给药处理，研究JNJ-31020028的药代动力学各项参数指标：该化合物的口服生物利用度低（6%），但其皮下给药的生物利用度高（100%）。皮下给药是较好的给药途径，最高血药浓度Cmax可达4.35 μM，可在体内被快速吸收，半衰期为0.83小时。JNJ-31020028对大鼠的自主活动没有显著的影响。