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西他生坦钠
- CAS号:210421-74-2
- 英文名:Sitaxentan sodium
- 中文名:西他生坦钠
- CBNumber:CB32459580
- 分子式:C18H14ClN2NaO6S2
- 分子量:476.89
- MOL File:210421-74-2.mol
西他生坦钠化学性质
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :H2O: soluble10mg/mL (clear solution)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
安全信息
- WGK Germany :3
- RTECS号 :XN0296600
西他生坦钠性质、用途与生产工艺
- 简介 西他生坦钠为一种小分子化合物，主要通过抑制内皮素(Endothelin) 的作用而产生治疗作用（内皮素能调节血管收缩及血管平滑肌的生长）。其对内皮素A受体的作用是对B型内皮素受体作用的6500倍，高选择性的内皮素A受体拮抗剂能增加血流与反转血管收缩。
- 生物活性 Sitaxentan sodium是一种选择性的endothelin A receptor (ETA)(内皮素受体A）拮抗剂，IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM，比作用于ETB选择性高7000倍。Phase 3。
- 体外研究 Sitaxentan sodium inhibits ET-1-induced stimulation of phosphoinositide turnover with a Ki of 0.69 nM and a pA2 of 8.0.
- 体内研究 Sitaxentan sodium has a serum half-life in the rat and the dog of 6 hours - 7 hours and 60−100% oral bioavailability. Orally administered Sitaxentan sodium is rapidly absorbed in both the rat and the dog with a t1/2(abs) of 0.7 hours and 0.3 hours, respectively. Peak plasma concentrations occurred between 2 hours and 3 hours postdosing in the rat and between 45 minutes and 90 minutes in the dog. The pulmonary vasoconstrictor response to acute hypoxia (10% O2 for 90 minutes) is prevented with Sitaxentan sodium (5 mg/kg infused i.v. 10 minutes prior to the onset of hypoxia). Sitaxentan sodium delivered i.v. 50 minutes after the onset of hypoxia reverses the established pulmonary vasoconstriction. Sitaxsentan blocks increased plasma endothelin levels. Sitaxsentan dose dependently (10 mg/kg and 50 mg/kg per day in the drinking water) attenuates right ventricular systolic pressure, right heart hypertrophy, and pulmonary vascular remodeling observed 3 weeks after a single subcutaneous injection of monocrotaline. Systemic administration of the ETA receptor antagonist Sitaxentan sodium significantly attenuates cerebral vasospasm after subarachnoid hemorrhage (SAH). Sitaxentan sodium reduces the development of hypoxic pulmonary vasoconstriction (HPV) in the pig. In addition, bolus injection of Sitaxentan sodium reverses already established HPV.
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不良反应
西他生坦钠常见的不良反应为头痛、外周水肿。
西他生坦钠上下游产品信息
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西他生坦钠 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-11103
- 产品名称：西他生坦钠 Sitaxsentan sodium
- CAS编号：210421-74-2
- 包装：5mg
- 价格：750元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-11103
- 产品名称：西他生坦钠 Sitaxsentan sodium
- CAS编号：
- 包装：10 mM * 1 mLin Water
- 价格：825元
西他生坦钠生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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