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奥比沙星

奥比沙星,113617-63-3,结构式
奥比沙星
  • CAS号:113617-63-3
  • 英文名:Orbifloxacin
  • 中文名:奥比沙星
  • CBNumber:CB3183535
  • 分子式:C19H20F3N3O3
  • 分子量:395.38
  • MOL File:113617-63-3.mol
奥比沙星化学性质
  • 熔点 :259-260°
  • 沸点 :590.7±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.436±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :Chloroform (Very Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :pKa1: 5.60; pKa2 8.90(at 25℃)
  • 颜色 :White to Pale Yellow
  • CAS 数据库 :113617-63-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 安全说明 :24/25
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :29339900

奥比沙星性质、用途与生产工艺

  • 概述 本品为动物专用氟喹诺酮类药物。奥比沙星与恩诺沙星、单诺沙星(又称达氟沙星)一样,同为第三代氟喹诺酮类动物专用抗菌药物。国外将该药用作治疗猪的肺炎与腹泻病的特效药,其生物利用度高达89%~100%,高于恩诺沙星和单诺沙星,临床应用的药物动力学参数显著优于恩诺沙星和单诺沙星,用药后吸收及组织穿透性好,无体内积蓄,无残留。
  • 应用 国外开始用于治疗犬、猫的敏感菌感染,现已用作猪的肺炎和腹泻病的治疗药。
  • 药理作用 抗菌谱与其他氟喹诺酮类药物相似,对多种革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌以及支原体等均有良好抗菌活性,包括大多数克雷伯氏菌属、葡萄球菌属、肠杆菌属、弯曲杆菌属、志贺氏菌属、变形杆菌属和巴氏杆菌属。对大多数厌氧菌作用微弱,绿脓杆菌、大多数肠球菌对本品耐药。
  • 制备

    奥比沙星的合成路线

    (1)四氟硼酸

    在500ml三口瓶中,加入硼酸36克(0.6mol)和氢氟酸(质量浓度25%)115ml,25℃ 下,搅拌使硼酸完全溶解于氢氟酸中,制得四氟硼酸备用。

    (2)重氮化反应

    在500ml三口瓶中,加入司帕沙星156.8克(0.4mol),质量浓度30%盐酸水溶液 105ml,在0~5℃冰盐浴冷却条件下,慢慢滴加12mol/L亚硝酸钠水溶液50ml(0.6mol),激烈 搅拌,用淀粉碘化钾试纸检验重氮化反应终点,制得重氮盐溶液。

    (3)司帕沙星硼氟酸盐的制备

    将步骤(1)中制得的冷至0℃的四氟硼酸滴加到步骤(2)的重氮盐溶液中,滴加结 束,在-10℃放置5小时,析出固体,过滤,固体用乙醚洗涤,真空干燥,得到司帕沙星硼氟酸 盐。

    (4)热分解反应

    将步骤(3)干燥的固体放入500毫升单口瓶中,在电炉上放置石棉网直接加热进行 热分解反应至无气体产生,得到奥比沙星粗品。然后用无水乙醇加热溶解、活性炭脱色、过 滤,滤液结晶,过滤,晶体干燥,得到奥比沙星产品88克,收率56%,熔点:253~255℃(分 解),MS:m/e=395(M+)。

  • 生物活性 Orbifloxacin是一种人工合成的广谱fluoroquinolone抗生素。
  • 体外研究

    Orbifloxacin是第三代Fluoroquinolone类,作用于肠杆菌科细菌,革兰氏阴性和革兰氏阳性菌,厌氧菌和分枝杆菌的抗菌活性增强。Orbifloxacin作用于240株野外 S. intermedius 菌系(69皮肤和171耳株)的最低抑菌浓度(MICs)范围为0.016 至8 mg/L,其MIC50和MIC90分别为0.5 和1 mg/L。

  • 用途  喹诺酮类药物,主要用于敏感菌感染
奥比沙星上下游产品信息
上游原料
下游产品
奥比沙星 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0915
  • 产品名称:奥比沙星 Orbifloxacin
  • CAS编号:113617-63-3
  • 包装:100mg
  • 价格:400元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0915
  • 产品名称:奥比沙星 Orbifloxacin
  • CAS编号:113617-63-3
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:440元
奥比沙星生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6038
  • 优势度:71
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