5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺试剂级价格

CAS号:944261-79-4
英文名:5-(4-Chlorophenyl)-furan-2-carboxylic acid 3,5<br>-dimethoxyphenylamide
中文名:5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺
CBNumber:CB31471262
分子式:C19H16ClNO4
分子量:357.79
MOL File:944261-79-4.mol

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺化学性质

熔点 :128-130?C
沸点 :450.6±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.294±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: >10mg/mL
酸度系数(pKa) :11.72±0.70(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to tan
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
WGK Germany :3

5-(4-氯苯基)-N-(3,5-二甲氧基苯基)-2-呋喃甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 A-803467是一种选择性Na_V1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类Na_V1.2， Na_V1.3， Na_V1.5和Na_V1.7选择性高100倍以上。
体外研究 A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Na_v1.8 通道，IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Na_v1.8 通路， IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNa_v1.8 比作用于hNa_v1.2, hNa_v1.3, hNa_v1.5, 和hNa_v1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1, P2X_2/3, Ca_v2.2 和KCNQ2/3 通道，没有显著活性，IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。
体内研究与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型，包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射)，也降低机械痛，这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛，以及化疗引起的疼痛模型（Vincristine）没有作用活性。
特征 A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂，在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。
生物活性 A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类NaV1.2， NaV1.3， NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。
靶点
Target Value
Na(V1.8) channel 8 nM
体外研究
A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Na _v 1.8 通道，IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Na _v 1.8 通路， IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNa _v 1.8 比作用于hNa _v 1.2, hNa _v 1.3, hNa _v 1.5, 和hNa _v 1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1, P2X _2/3 , Ca _v 2.2 和KCNQ2/3 通道，没有显著活性，IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。
体内研究与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型，包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射)，也降低机械痛，这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛，以及化疗引起的疼痛模型（Vincristine）没有作用活性。