4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇

用途制备

CAS号:147118-36-3
英文名:4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyrimidine-5-yl-methanol
中文名:4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇
CBNumber:CB3129872
分子式:C16H20FN3O3S
分子量:353.41
MOL File:147118-36-3.mol

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇化学性质

4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇性质、用途与生产工艺

用途
4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇是由日本盐野义公司研究开发的新一代他汀类降血脂药物，属于HMG-CoA还原酶抑制剂，可降低升高的低密度胆固醇、总胆固醇、甘油三酯和脱辅酶基蛋白B浓度，同时升高高密度胆固醇的浓度。可用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型脂肪代谢障碍症及纯合家族性高胆固醇血症的综合治疗。与其他的他汀类降血脂药相比，瑞舒伐他汀具有疗效确切、使用方便安全、副作用小等优点，被称为“超级他汀”。
制备
向500mL三口烧瓶中加入270mL四氢呋喃、9.0g(240mmol)硼氢化钠和22.8g(60mmol)(HPLC：99.7％)嘧啶酯(II)，降温至0℃，缓慢滴加34.2g(240mmol)三氟化硼乙醚络合物，升温至60℃保温反应20h，反应完毕，冷却至室温，往反应液缓慢加入盐酸(v/v＝5％)，搅拌1.5h后，加入饱和的NaHCO3调pH＝7～8，CH2Cl2(60mL×2)萃取，分去水层，CH2Cl2层用无水硫酸钠搅拌干燥，过滤，滤液减压浓缩至干，得到浅黄色固体嘧啶醇(III) ，即4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇20.49g，收率96.7％。

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