159997-94-1
- CAS号:159997-94-1
- 英文名:Biricodar
- 中文名:159997-94-1
- CBNumber:CB31178123
- 分子式:C34H41N3O7
- 分子量:603.71
- MOL File:159997-94-1.mol
- 沸点 :752.1±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.195±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Oil
- 酸度系数(pKa) :5.80±0.10(Predicted)
- 颜色 :Colorless to light yellow
159997-94-1性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。
-
体外研究
Biricodar shows activity against both P-glycoprotein (Pgp) and MRP-1 and also has activity in increasing drug uptake and retention and reversing drug resistance mediated by wild-type BCRP (BCRPR 482 ). In 8226/Dox6 cells (Pgp), biricodar increases mitoxantrone and daunorubicin uptake by 55 and 100%, respectively, increases their retention by 100 and 60%, respectively, and increases their cytotoxicity 3.1- and 6.9-fold, respectively. Biricodar also increases the uptake, retention and cytotoxicity in HL60/Adr (MRP-1) and 8226/MR20 cells (BCRP(R482)), but has little effect in MCF7 AdVP3000 cells (BCRP(R482T)). VX-710 is a non-macrocyclic pipecolinate derivative which binds the FK506 receptor protein. VX-710 has been shown to restore sensitivity in a range of multidrug-resistant cells, including myeloma, melanoma, carcinoma and leukaemia. Biricodar effectively inhibits photoaffinity labeling of P-glycoprotein by [ 3 H]azidopine or [ 125 I]iodoaryl azido-prazosin with EC 50 values of 0.75 and 0.55 μM.
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-13574A
- 产品名称:Biricodar
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:4000元
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- 产品数:6008
- 优势度:61
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