口服促甲状腺素释放激素 生物活性 靶点 他替瑞林 试剂级价格
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他替瑞林

他替瑞林,103300-74-9,结构式
他替瑞林
  • CAS号:103300-74-9
  • 英文名:Taltirelin
  • 中文名:他替瑞林
  • CBNumber:CB31177191
  • 分子式:C17H23N7O5
  • 分子量:405.41
  • MOL File:103300-74-9.mol
他替瑞林化学性质
  • 熔点 :72-75°
  • 比旋光度 :25D -13.6° (c = 1 in water)
  • 密度 :1.447±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at +4°C
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :9.32±0.40(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white
  • 水溶解性 :Soluble to 50 mM in sterile water

他替瑞林性质、用途与生产工艺

  • 口服促甲状腺素释放激素 他替瑞林是一种垂体激素释放兴奋药,由日本田边三菱制药株式会社研制成功,商品名Taltirelin,属于化药新药3.1类,目前临床用于改善脊髓小脑变性患者的运动失调最为有效的药物。
    他替瑞林(Taltirelin) 是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边三菱制药株式会社开发,2000年9月首次在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。脊髓小脑共济失调(SCAs)旧称常染色体显性共济失调,是一组以共济失调、辨距不良为主要临床表现的中枢神经系统慢性变性疾病。2000年9月前,促甲状腺素释放激素(TRH)注射液是唯一用于治疗该类疾病的药物。他替瑞林是TRH的结构修饰改造药物,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。本品对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。本品对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而本品的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外本品对促甲状腺素 (TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11,TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的,对中枢神经系统具有较强的作用,但同时其激素样作用较小,因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应,包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度,在治疗期间及(或)停药后消失。
  • 生物活性 Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
  • 靶点

    IC50: 910 nM (Thyrotropin-releasing hormone receptor)

他替瑞林上下游产品信息
上游原料
下游产品
他替瑞林 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0596A
  • 产品名称:他替瑞林 Taltirelin acetate
  • CAS编号:103300-74-9
  • 包装:5mg
  • 价格:750元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0596A
  • 产品名称:他替瑞林 Taltirelin acetate
  • CAS编号:103300-74-9
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:825元
他替瑞林生产厂家
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 电子邮件:inquiries@lgmpharma.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2123
  • 优势度:70
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
  • 公司名称:EMMX Biotechnology LLC
  • 联系电话:888-539-0666
  • 电子邮件:info@emmx.com
  • 国家:美国
  • 产品数:8447
  • 优势度:60
  • 公司名称:Creative Peptides
  • 联系电话:
  • 电子邮件:info@creative-peptides.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6083
  • 优势度:56
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话: 16314854226
  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:9923
  • 优势度:65
  • 公司名称:Musechem
  • 联系电话:+1-800-259-7612
  • 电子邮件:info@musechem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:4660
  • 优势度:60
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:16314854226; +16314854226
  • 电子邮件:inquiry@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:19741
  • 优势度:58
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:Alchem Pharmtech,Inc.
  • 联系电话:8485655694
  • 电子邮件:sales@alchempharmtech.com
  • 国家:美国
  • 产品数:63687
  • 优势度:58
  • 公司名称:Protheragen-ING
  • 联系电话: +16313385890
  • 电子邮件:info@protheragen-ing.com
  • 国家:美国
  • 产品数:3868
  • 优势度:58
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