1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯

应用合成

1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯性质、用途与生产工艺

应用哌啶类衍生物在医药、化工和功能材料等领域有着重要应用。其中，1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯作为中间体在化工，医药和农药中尤其应用广泛。1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯还可以用做催化剂，但用量不可过多，否则影响产品质量。
合成
将1，4-二碘苯或1-溴-4-碘苯（1.0当量）、CuI（20摩尔%）、BINOL（20摩尔）和K3PO4（2当量）装入微波瓶中。将小瓶加盖，然后排空并用Ar回填。然后加入Dialklyamine（1.2当量）和DMF。将所得混合物在室温下搅拌2至4天。用EtOAc稀释混合物，通过硅藻土滤饼过滤，浓缩滤液，得到粗产物。粗产物通过快速色谱法纯化。根据通用方法I利用哌啶-4-羧酸甲酯合成1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯，得到黄色固体1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯（471mg，14%产率）。1H核磁共振（400 MHz，CDCl3）δppm 7.48-7.54（m，2H），6.70（d，J=9.03 Hz，2H；MS ESI[M+H]+346.0，[C13H16INO2+H]+346.03的计算值。
图 1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯的合成路线

1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯上下游产品信息

上游原料

下游产品

1-(4-碘苯基)-4-哌啶甲酸甲酯生产厂家