环酯红霉素

概述适应症药理作用用法用量生物活性靶点体外研究环酯红霉素试剂级价格

环酯红霉素

CAS号:55224-05-0
英文名:Davercin
中文名:环酯红霉素
CBNumber:CB2966540
分子式:C38H65NO14
分子量:759.93
MOL File:55224-05-0.mol

环酯红霉素化学性质

熔点 :>135°C (dec.)
沸点 :859.8±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), Ethanol (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :13.49±0.70(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White

安全信息

毒性 :LD50 oral in rat: 5800mg/kg

环酯红霉素性质、用途与生产工艺

概述环酯红霉素是新的大环内酯类抗生素，是红霉素的半合成衍生物，环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲脂性，从而增加了吸收。实验证明，这一结构改变降低了血清蛋白结合率，提高了抗菌活性和降低了毒性。本品的抗菌谱广，对下列细菌有效：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等；革兰氏阴性菌：淋球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、志贺菌属等；除脆弱类杆菌和梭杆菌外，对各种厌氧菌亦具有相当抗菌活性；对其他微生物：支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。本品与克拉霉素和阿奇霉素相比有相等或更优的体外抗革兰氏阳性和阴性菌的活性，生物半衰期比红霉素长3倍，比克拉霉素长2倍，与有胚胎毒性的克拉霉素相比，对胎儿安全性更高。耐酸性能是红霉素的2～3倍。环酯红霉素抗菌活性是红霉素的2-8倍。对试验菌株的作用与甲红霉素、罗红霉素、阿奇霉素大体相似，但对肺炎链球菌的作用是上述红霉素衍生物的4倍。对嗜血流感杆菌的作用是甲红霉素的2倍。在对青霉素敏感与不敏感的肺炎链球菌的作用中显示了环酯红霉素较甲红霉素和阿奇霉素更为优秀。现有环酯红霉素的制剂为片剂、胶囊剂和干混悬剂，已有剂型虽然给药方便，但口服用药存在胃肠道不良反应及生物利用度不高等不足，在许多情况下需要迅速获得高血药浓度，常需要静脉给药，特别是对一些因种种原因不能吞食或胃肠道功能障碍而不能口服给药的病人，更需要使用注射剂。故开发适用于临床治疗的环酯红霉素的注射剂具有特别意义。
适应症由敏感菌引起的感染，如扁桃体炎、咽炎、细菌性肺炎、支原体肺炎、口腔炎、军团病、白喉、百日咳、猩红热、红癣、类丹毒、淋病、早期梅毒、软下疳、尿道炎、弯曲菌肠炎、阿米巴肠炎等。
药理作用环酯红霉素属大环内酯类抗生素。作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，抑制细菌蛋白质的合成。环酯红霉素是红霉素的半合成衍生物，环碳酸酯基的引入极大地改善了红霉素的亲酯性，从而增加了吸收。环酯红霉素的抗菌谱广，对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等)、革兰阴性菌(如淋球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、志贺菌属等)、厌氧菌(除脆弱类杆菌和梭杆菌外)具有较强的抗菌活性。对其他微生物如支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。
用法用量 1.成人：首剂500～750mg，每12小时后继服250～500mg，严重感染者剂量可增至2倍。 2.儿童：首剂按体重30mg/kg，每12小时后继服15mg/kg。
生物活性 Erythromycin Cyclocarbonate，红霉素的衍生物，通过结合于50S核糖体抑制细菌蛋白质合成。
靶点

Antibacterial
体外研究

Erythromycin is used in treatment of respiratory, gastrointestinal, and genital tract infections, as well as skin and soft tissue infections. Erythromycin, with its ten chiral centers and two sugar substituents (L-cladinose and D-desosamine), is a good starting point for numerous medicinal chemistry efforts for improvement of its biological profile (better activity, higher stability, and improved bioavailability) since the first generation of macrolides, which had low toxicity and good tolerability, are unstable in acidic media, had low toxicity and good tolerability.