咳安定

临床应用作用

咳安定

CAS号:3703-76-2
英文名:CLOPERASTINE
中文名:咳安定
CBNumber:CB2670438
分子式:C20H24ClNO
分子量:329.87
MOL File:3703-76-2.mol

咳安定化学性质

沸点 :bp0.06 172-174°; bp0.15 178-180°
密度 :1.0383 (rough estimate)
折射率 :1.5790 (estimate)
酸度系数(pKa) :8.69±0.10(Predicted)

安全信息

毒性 :LD50 unreported in guinea pig: 439mg/kg

咳安定化学药品说明书

氯哌斯汀|药物应用信息

咳安定性质、用途与生产工艺

临床应用
氯哌斯汀又称咳安定、氯哌啶、氯苯息定，为非成瘾性中枢镇咳药，抑制咳嗽中枢，有H1受体阻断作用，能轻度缓解支气管平滑肌痉挛及支气管黏膜充血水肿，有助于镇咳作用。镇咳作用较可待因弱，无耐受性及成瘾性。适用于治疗急性上呼吸道炎症、慢性支气管炎和结核病所致的频繁咳嗽。
作用氯哌斯汀也可以减少咳嗽强度及其频率。氯哌斯汀镇咳作用确切，加之其耐受性和安全性均好，与呼吸道疾病治疗药物如抗菌药、非甾体抗炎药物和皮质激素等无药物相互作用，尤其可以用作儿童以及老年患者用药，因此，该药具有巨大的社会经济效益和良好的市场前景。
化学性质沸点178-180℃（20Pa），172-174℃（8Pa），其盐酸盐，C20H24CINO·HCI，Hustazol。白色或类白色结晶性粉末。熔点147.9℃。易溶于水、乙醇、氯仿，微溶于丙酮。无臭，味辛基后有麻木感。
用途非麻醉性镇咳药，适用于感冒、流感、支气管炎、肺结核、肺癌等病引起的咳嗽。
生产方法由4-氯双苯甲醇经醚化、缩合而得。将4-氯双苯甲醇、氯乙醇、硫酸和苯加入反应锅，搅拌，加热回流4h。静置，分取有机层。用碱溶液洗涤后水洗至中性，回收苯得4-氯二苯甲基β-氯乙基醚。将其与六氢吡啶和无水碳酸钠一起加热回流7小时，即生成咳平，经成盐精制即得盐酸盐。