氟苯咪唑

概述抗蠕虫药用法用量注意事项生物活性靶点体外研究体内研究氟苯咪唑试剂级价格

氟苯咪唑

CAS号:31430-15-6
英文名:Flubendazole
中文名:氟苯咪唑
CBNumber:CB2669630
分子式:C16H12FN3O3
分子量:313.28
MOL File:31430-15-6.mol

氟苯咪唑化学性质

熔点 :290°C
密度 :1.3720 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, in alcohol and in methylene chloride
酸度系数(pKa) :10.66±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
Merck :14,4118
CAS 数据库 :31430-15-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险类别码 :22
安全说明 :44
WGK Germany :2
RTECS号 :DD6497500
海关编码 :29339900
毒性 :LD50 in mice, rats, guinea pigs (mg/kg): >2560 orally (Thienpont)

氟苯咪唑性质、用途与生产工艺

概述
氟苯咪唑为白色粉末，无臭，不溶于水，在稀盐酸中略溶解。其为新型苯并咪唑类驱虫药。对猪胃肠道内的多数线虫、绦虫及鸡胃肠道内的多数线虫等，均有极好的驱虫效果，对囊尾蚴、细粒棘球绦虫的未成熟虫体重复用药有效。驱虫机制，目前认为在于干扰虫体能量代谢。
抗蠕虫药系我国于1983年合成的新抗蠕虫药。本品对目前尚缺乏特效疗法的棘球蚴病和脑囊虫病有满意疗效。对多种蠕虫病，包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫均有较好疗效，且对钩虫性皮肤移行症亦有效。此外，对疥疮病也有治疗作用。
氟苯达唑为甲苯达唑的对位氟同系物。它不仅对胃肠道线虫有效，而且对某些绦虫亦有一定效果。国外主要用于猪、禽的胃肠蠕虫病。
用法用量蛔虫病、钩虫病和鞭虫病：成人200 mg/日，连服3日。蠕蚴移行症：成人200 mg/次，一日2次，连服6～8日。粪类圆线虫：成人 200～300 mg/日，3～4日为一疗程，间隔可用两疗程。旋毛虫病：成人 300 mg/日，连服5日即可消灭肠内成虫，但对肌肉幼虫则需1 500 mg/日，至少连服2周方可收效。治疗棘球蚴病及脑囊虫病：成人口服每次40～ 50 mg/kg，一日2次，连用10日。治疗异形吸虫病和后睾吸虫病：成人口服1 g/日，7日为一疗程，可用2～3个疗程。治疗华支睾吸虫病：成人口服 1 g/日，共7日。未愈者可2 g/日，再服7日。治疗盘尾丝虫感染：每周肌注0.75 g，共5周。
注意事项 1.对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株，可能对本品亦产生耐药性。
2.休药期：猪、鸡14天。
3.妊娠母畜禁用
生物活性 Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680)是一种驱虫剂，作用于MDAY-D2 细胞，IC50为3 nM。
靶点
Target Value
Atg4B
()
体外研究
在Echinococcus granulosus中，Flubendazole形态变化包括SOMA区收缩，皮层泡形成，rostellar混乱，钩损和microtriches破坏。 Flubendazole的苯环已结合在杂环（咪唑）的-4和-5位置的双环体系。 Flubendazole和Albendazole对大鼠胚胎发育在体外培养有相似的影响，在浓度高于0.5 μg/mL时诱导生长停滞和改变形态的作用。
体内研究 Flubendazole（6.32 毫克/千克/天）最初诱导胚胎发育停滞，随后是广义的细胞死亡，导致100％的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole（3.46 毫克/千克/天）显著降低胚胎期12.5天之前的胚胎发育，而不引起细胞死亡。在大鼠中，Flubendazole在橄榄油中显著增加剂量为7.83 毫克/公斤/每天或更高剂量导致的胚胎死亡，在剂量为31.33 毫克/公斤/每天时导致所有阻碍的完全吸收。在鸟中，Flubendazole导致肝脏和肠道胞浆中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole导致统计学显著抑制肠道GST活性。Flubendazole导致轻微但显著抑制肝微粒中7-乙氧基活性（降低至69％）。
用途合成驱虫药