ChemicalBook CAS数据库列表 FTI 277 HYDROCHLORIDE
FTI 277 HYDROCHLORIDE
- CAS号:180977-34-8
- 英文名:FTI 277 HYDROCHLORIDE
- 中文名:FTI 277 HYDROCHLORIDE
- CBNumber:CB2503510
- 分子式:C22H30ClN3O3S2
- 分子量:484.075
- MOL File:180977-34-8.mol
FTI 277 HYDROCHLORIDE化学性质
- 储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
- 溶解度 :H2O: soluble
- 形态 :amorphous semi-solid
- 颜色 :White to off-white
安全信息
FTI 277 HYDROCHLORIDE性质、用途与生产工艺
- 生物活性 FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯,是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。
- 体外研究 FTI-277 inhibits Ras processing with an IC50 of 100 nM, but not the geranylgeranylated Rap1A processing in whole cells. FTI-277 induces accumulation of cytoplasmic non-farnesylated H-Ras, accumulates inactive Ras/Raf complexes in the cytoplasm, and blocks constitutive MAPK activation in H-RasF cells. FTI-277 causes increased apoptosis after irradiation and increases radiosensitivity in H-ras-transformed rat embryo cells. FTI-277 also inhibits cell growth and induces apoptosis in drug-resistant myeloma tumor cells. In SH-SY5Y cells, FTI-277 diminishes the toxic effects of methamphetamine on induction in cell degeneration, activation in c-Jun-N-terminal kinase cascades, and Ras activation.
- 体内研究 In mice coinfected with hepatitis B virus (HBV) and HDV, FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.) effectively clears HDV viremia.
- 生物活性 FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯,是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。
-
靶点
Target Value FTase
(Cell-free assay)500 pM -
体外研究
FTI-277抑制Ras加工,IC50 为100 nM,但不抑制全细胞中四异戊二烯化Rap1A加工。FTI-277诱导细胞质非法尼化H-Ras积累,在细胞质中积累无活性的Ras/Raf,并阻断H-RasF细胞中组成型MAPK激活。 FTI-277引起辐射后细胞凋亡增加,并增加H-ras转化的大鼠胚胎细胞的辐射敏感性。在耐药骨髓瘤细胞中,FTI-277也会抑制细胞生长,并诱导细胞凋亡。在SH-SY5细胞中,FTI-277减少细胞退化,活化,c-Jun-N端激酶级联和Ras激活过程中甲基苯丙胺诱导的毒性作用。
- 体内研究 在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠体内,FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血症。
FTI 277 HYDROCHLORIDE上下游产品信息
上游原料
下游产品
FTI 277 HYDROCHLORIDE 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15872A
- 产品名称:FTI-277 hydrochloride
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:439元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15872A
- 产品名称:FTI 277 HYDROCHLORIDE FTI-277 hydrochloride
- CAS编号:180977-34-8
- 包装:2mg
- 价格:740元
FTI 277 HYDROCHLORIDE生产厂家
- 公司名称:Novachemistry
- 联系电话:44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件:info@novachemistry.com
- 国家:英国
- 产品数:4381
- 优势度:58
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