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ChemicalBook  CAS数据库列表  2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑

2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑

2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑,749234-11-5,结构式
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
  • CAS号:749234-11-5
  • 英文名:CK2 INHIBITOR II
  • 中文名:2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑
  • CBNumber:CB2497369
  • 分子式:C9H7Br4N3
  • 分子量:476.79
  • MOL File:749234-11-5.mol
2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑化学性质
  • 熔点 :>330℃ (Decomposition)
  • 沸点 :497.7±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :2.410±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :4.55±0.30(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 DMAT 是一种有效的,特异性的 CK2 抑制剂,IC50 值为 130 nM。
  • 靶点

    CK2

    0.13 μM (IC 50 , Human CK2)

    PIM1

    0.148 μM (IC 50 )

    PIM2

    1.6 μM (IC 50 )

    PIM3

    0.097 μM (IC 50 )

    HIPK2

    0.37 μM (IC 50 )

    HIPK3

    0.59 μM (IC 50 )

    DYRK1a

    0.41 μM (IC 50 )

    DYRK2

    0.35 μM (IC 50 )

    DYRK3

    1.7 μM (IC 50 )

    PKD1

    0.18 μM (IC 50 )

    CDK2

    0.64 μM (IC 50 )

  • 体外研究

    DMAT (1 μM-2.5 μM) DMAT is more efficient in killing antiestrogen resistant cells than parental antiestrogen sensitive MCF-7 cells. DMAT-induced cell death of antiestrogen resistant cells is mediated by caspases. DMAT inhibits CK2 activity but the inhibition is similar in the three cell lines, MCF-7, TAMR-1 and 182R-6. DMAT has effects on H295R cell proliferation at concentrations of 10 -4 and 10 -5 mol/Las compared with the control. DMAT (100 μM) significantly increases apoptosis of H295R cells. DMAT (1 nM-1 μM) significantly decreases aldosterone release into supernatants of 72-h H295R cell cultures as compared with the control. DMAT also inhibits PIM1 by a mechanism which is competitive with respect to ATP, and it is a powerful inhibitor of kinases other than CK2.

  • 体内研究

    DMAT application in vivo reduces tumor growth in a xenotransplant model by interference with tumor cell proliferation. Biochemical parameters and histology following DMAT administration revealed no alterations in liver tissue.

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