克仑特罗

概述药理作用研究瘦肉精

克仑特罗

CAS号:37148-27-9
英文名:CLENBUTEROL
中文名:克仑特罗
CBNumber:CB2488419
分子式:C12H18Cl2N2O
分子量:277.19
MOL File:37148-27-9.mol

克仑特罗化学性质

沸点 :404.9±40.0 °C(Predicted)
密度 :1.42 g/cm3
储存条件 :0-6°C
酸度系数(pKa) :13.29±0.20(Predicted)
InChI :InChI=1S/C12H18Cl2N2O/c1-12(2,3)16-6-10(17)7-4-8(13)11(15)9(14)5-7/h4-5,10,16-17H,6,15H2,1-3H3
InChIKey :STJMRWALKKWQGH-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C(C1C=C(Cl)C(N)=C(Cl)C=1)(O)CNC(C)(C)C
CAS 数据库 :37148-27-9

安全信息

危险品运输编号 :3249
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29221990
毒性 :mouse,LD50,intravenous,27600ug/kg (27.6mg/kg),Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 22, Pg. 869, 1972.

克仑特罗化学药品说明书

克仑特罗|药物应用信息

克仑特罗性质、用途与生产工艺

概述
克仑特罗（(RS)-1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol）是一种β2-肾上腺素受体激动剂。当进入血液后，克仑特罗会刺激肌肉中的肾上腺素受体，增加碳水化合物和脂肪的代谢以及横纹肌中蛋白质的代谢和合成。除了其已知的（且已用于治疗的）对支气管树和血管的平滑肌的作用，克仑特罗还能增加肌肉的质量和强度。
药理作用研究
高景蓬等人探讨了克仑特罗对慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型大鼠膈肌细胞凋亡及凋亡相关蛋白Fas表达的影响。方法：将雄性SPF级W istar大鼠随机分为A、B、C三组,各组再分为造模前、造模2周、造模4周三个亚组。A组正常喂养;B、C组用气管注入脂多糖(LPS)加烟熏法造模;C组在造模基础上给予克仑特罗干预。用磷酸脱氧尿嘧啶缺口末端标记及免疫组化法检测各组膈肌细胞凋亡率及Fas表达率。结果：4周后,经肺HE切片证明B、C组造模成功。随时间推移,A组各亚组间细胞凋亡阳性率及Fas表达率无统计学差异,B、C组造模2周、4周亚组显著高于同期A组(P均<0.01),B、C组各亚组间无统计学差异;C组造模2周、4周亚组细胞凋亡阳性率显著低于同期B组(P<0.05)。结论：烟雾、LPS在COPD形成过程中参与膈肌细胞凋亡调控,克仑特罗可能通过抑制氧化应激反应和下调Fas表达减少膈肌细胞凋亡,对COPD所致的膈肌疲劳有一定治疗作用。
瘦肉精克伦特罗又称克喘素，是一种β-肾上腺素激动剂(简称β-兴奋剂)，医学上常用于治疗哮喘。具有促进动物生长、降低脂肪含量、提高瘦肉率的作用，因而常被用于饲料添加剂，俗称瘦肉精。它会在动物组织中形成残留，人食用了含有克伦特罗的猪肉后会引起中毒，通常会出现肌肉震颤、心悸、精神紧张、恶心、头晕等症状。我国政府于1997年明令禁止盐酸克伦特罗作饲料添加剂。
化学性质
克仑特罗盐酸盐（C12H18CI2N2O·HCI）为白色或几乎白色结晶性粉末。熔点174 -175.5℃。易溶于水、甲醇、乙醇，微溶于氯仿、丙酮，不溶于乙醚，无臭，味略苦。
用途平喘药。该品为肾上腺素支气管解痉药物。对支气管平滑肌β2受体的兴奋作用具有较好的选择性，扩张支气管作用强度相当于舒喘宁的100倍。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎等。该品治疗剂量为0.5μg/kg，而对动物（小鼠、大鼠、家兔）的口服LD50约为该剂量的30万倍。
生产方法由对硝基苯乙酮经还原、氯化、溴化，再与叔丁胺缩合，用钾硼氢还原而得。成盐后即该品盐酸盐。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性静脉- 小鼠 LD50: 27.6 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃, 燃烧时分解有毒氯化物, 氮氧化物气体
储运特性库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土