152684-53-2
- CAS号:152684-53-2
- 英文名:TLK117
- 中文名:152684-53-2
- CBNumber:CB24796697
- 分子式:C23H27N3O6S
- 分子量:473.54
- MOL File:152684-53-2.mol
- 沸点 :832.7±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.346±0.06 g/cm3(Predicted)
- 酸度系数(pKa) :2.21±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to off-white
152684-53-2性质、用途与生产工艺
- 生物活性 TLK197是TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1)),结合 GSTP的 Ki 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I), Ki值为0.56 μM。
-
靶点
Ki: 0.4 μM, 0.56 μM (glyoxalase I)
-
体外研究
TLK117 is the most specific GSTP inhibitor to date, with a binding affinity greater than GSH itself and a selectivity for GSTP over 50-fold greater than the GSTM and GSTA classes (K i =0.4 μM). TER 117 is developed as a GST P1-1 isoenzyme inhibitor to circumvent the indicated contribution of GST P1-1 to drug resistance of tumor cells. To facilitate the cellular uptake of TER 117, it is delivered as a diethyl ester (TER 117 DEE, also called TER 199). TER 117 is found to be a competitive inhibitor of both GST P1-1 and glyoxalase I.
-
体内研究
Oropharyngeal administration of the GSTP inhibitor, TLK117, at a time when fibrosis is already apparent, attenuated bleomycin- and AdTGFβ-induced remodeling, α-SMA, caspase activation, FAS S-glutathionylation, and total protein S-glutathionylation. Four hours after administration of 50 mg/kg TLK117, GSTP activity is strongly decreased and remains decreased by about 60% for at least 24 hours.
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-13634B
- 产品名称:152684-53-2 TLK117
- CAS编号:152684-53-2
- 包装:5mg
- 价格:1800元
- 更新日期:2024/04/30
- 产品编号:HY-13634B
- 产品名称:152684-53-2 TLK117
- CAS编号:152684-53-2
- 包装:10mg
- 价格:2800元
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