MONOMETHYL AURISTATIN E (微管相关抑制剂)

概述应用

MONOMETHYL AURISTATIN E (微管相关抑制剂)性质、用途与生产工艺

概述 Monomethyl auristatin E(微管相关抑制剂)是合成的抗肿瘤剂。由于其毒性，它不能用作药物本身;相反，它与单克隆抗体（MAB）相连，后者将其导向癌细胞。Monomethyl auristatin E是海兔毒素10的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物(ADCs)以治疗癌症。
应用在MMAE-MAB-缀合物的国际非专有名称中，vedotin的名称是指MMAE加上其与抗体的连接结构。它是一种有效的抗有丝分裂药物，来自海洋无壳软体动物Dolabella auricularia中称为dolastatins的多肽，在体外临床前研究中显示出强大的活性。和体内，对抗一系列淋巴瘤，白血病和实体瘤。这些药物的效力高达长春碱的200倍，长春碱是用于霍奇金淋巴瘤以及其他类型癌症的另一种抗有丝分裂药物。MMAE实际上是去甲基-auristatin E;也就是说，N-末端氨基仅具有一个甲基取代基，而不是如auristatin E本身中的两个。单甲基auristatin E是抗有丝分裂剂，其通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。

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