雷贝拉唑钠

简介抗溃疡病药生物活性靶点体外研究体内研究雷贝拉唑钠试剂级价格

雷贝拉唑钠

CAS号:117976-90-6
英文名:Rabeprazole Sodium
中文名:雷贝拉唑钠
CBNumber:CB2420819
分子式:C18H21N3O3S.Na
分子量:382.43
MOL File:117976-90-6.mol

雷贝拉唑钠化学性质

熔点 :140-141°C dec.
储存条件 :-20°C
溶解度 :H2O: soluble10mg/mL (clear solution)
形态 :powder
颜色 :white to beige
Merck :14,8089
稳定性 :Hygroscopic
InChI :InChI=1S/C18H20N3O3S.Na/c1-13-16(19-9-8-17(13)24-11-5-10-23-2)12-25(22)18-20-14-6-3-4-7-15(14)21-18;/h3-4,6-9H,5,10-12H2,1-2H3;/q-1;+1
InChIKey :KRCQSTCYZUOBHN-UHFFFAOYSA-N
SMILES :O=S(CC1C(C)=C(OCCCOC)C=CN=1)C1[N-]C2=CC=CC=C2N=1.[Na+]

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :2933399090

雷贝拉唑钠性质、用途与生产工艺

简介雷贝拉唑与奥美拉唑都属于质子泵抑制剂。所谓的质子泵，即H+/K+-ATP酶，是胃酸分泌的最后环节。质子泵抑制剂可高效、快速的抑制质子泵而减少胃酸分泌，是目前治疗胃和十二指肠溃疡、反流性食管炎、胃幽门螺旋杆菌感染等消化道疾病最先进的一类药物。和其他类的抑酸药相比，质子泵抑制剂抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。
抗溃疡病药雷贝拉唑钠是一种质子泵抑制剂类抗溃疡病药，为雷贝拉唑的钠盐形式，最初由日本Eisai公司首次研制成功，商品名称为波力特，质子泵抑制剂的作用是减少胃酸分泌使病损部位稳定，从而达到治愈胃及十二指肠溃疡和胃-食道返流症的效果。临床主要用于治疗酸相关性疾病，如胃、十二指肠溃疡疡、消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。
雷贝拉唑是一种苯并咪唑取代物，通过与胃腔内壁细胞质子泵的键合，抑制胃酸分泌。本品特异性抑制三磷酸腺苷酶的作用，该酶是胃酸生成的关键酶。对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。
雷贝拉唑为白色-微黄白色的粉末，无气味，分子量为381.43。本品极易溶于水或甲醇，也易溶于无水乙醇或乙酸乙酯，几乎不溶于乙醚或乙烷。本品不显示旋光性，具有吸温性，其溶点为225℃，在pH值为7.0的水/ 辛烷系中的分配系数约为214。本品为淡黄色薄膜衣片剂(肠溶片)。
不良反应与注意事项：应排除胃癌后使用本药。不良反应有过敏反应，心悸，便秘，腹泻.头痛，水肿，白细胞减少，AST、ALT、总胆红素升高及蛋白尿。雷贝拉唑钠与地高辛合用可引起地高辛浓度升高。不可与制酸剂同时服用。有药物过敏史者、肝硬化患者、老年人、妊娠和哺乳期妇女、儿童慎用。
生物活性 Rabeprazole (Aciphex, Dexrabeprazole, Habeprazole)是一种抗溃疡药物，是质子泵的抑制剂。
靶点
Target Value
proton pump
体外研究
对MKN-28细胞处理以rabeprazole将显著降低其生存能力。Rabeprazole诱导AGS细胞大量凋亡，在MKN-28细胞中竞争性抑制ERK1/2的磷酸化，而在KATO III或MKN-45细胞没有此效应。Rabeprazole能有效地抑制胃癌细胞中ERK1/2的磷酸化，通过抑制ERK1/2信号通路，减弱人胃癌细胞的生存能力。
体内研究在胃大部切除术后大鼠中，Rabeprazole并不会恶化骨代谢紊乱，而是改善TG诱导的骨密度降低。
用途用于治疗胃溃疡用国家二类新药，可用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合症等病症