(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐化学性质

安全信息

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性 (+)-MK 801 Maleate作用于大鼠脑组织膜，是一种有效的，选择性的，非竞争性NMDA受体拮抗剂，Kd为37.2 nM。
靶点
Target Value
NMDA receptor 37.2 nM(Kd)
体外研究
[ MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[ MK-801引起NMDA诱导的电流连续性，持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药，Mg BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化，伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出，EC50为400 μM。
体内研究每次METH注射之前，小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中，MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。在大鼠体内，CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前，MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原，而没有干扰发生在大鼠体内，没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前，MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐上下游产品信息

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下游产品

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Target	Value
NMDA receptor	37.2 nM(Kd)