1231889-53-4

1231889-53-4化学性质

沸点 :805.4±75.0 °C(Predicted)
密度 :1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO:115.0(Max Conc. mg/mL);228.82(Max Conc. mM)
Ethanol:100.0(Max Conc. mg/mL);198.98(Max Conc. mM)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :14.45±0.29(Predicted)
颜色 :Light yellow to yellow

1231889-53-4性质、用途与生产工艺

生物活性 BMS-935177是一种有效的、可逆的BTK抑制剂，IC50为2.8 nM，具有良好的激酶选择性。它对BTK比对其他激酶如TEC, BMX, ITK, and TXK更有效力，选择性是其5-67倍。
靶点
Target Value
BTK
(Cell-free assay) 2.8 nM
TEC
(Cell-free assay) 13 nM
BLK
(Cell-free assay) 20 nM
BMX
(Cell-free assay) 24 nM
TrkA
(Cell-free assay) 30 nM
体外研究
BMS-935177对BTK的选择性比对SRC激酶家族成员高50倍以上。在Ramos B细胞中，BMS-935177抑制钙流动；在受到anti-IgM和anti-IgG刺激的外周血b淋巴细胞中，BMS-935177抑制CD69的细胞表面表达。但在受到CD40受体和配体刺激的B细胞中，BMS-935177对CD69的表达无影响。在PBMCs中，BMS-935177可有效地抑制TNF-α的生成，IC50为14 nM。
体内研究在多种检测物种中，BMS-935177的血浆蛋白结合率高，在人体中，游离药物比率小于1%。在临床前检测中，无论是悬浮物还是溶液形式给药，BMS-935177具有良好的口服活性，尽管其水溶性差。以溶液形式给药，BMS-935177在大鼠、小鼠、狗、和食蟹猴中的口服生物利用度为84%-100%，而在单次静脉注射给药实验中，具有较低的体内清除率。在小鼠和大鼠中静脉注射2 mg/kg的剂量，BMS-935177的T _1/2 分别为4 h和5.1 h。

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