MDK-7526

用途机理生物活性靶点 MDK-7526 试剂级价格

CAS号:1448297-52-6
英文名:(2S,4R)-1-((S)-2-amino-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
中文名:MDK-7526
CBNumber:CB23134090
分子式:C22H30N4O3S
分子量:430.56
MOL File:1448297-52-6.mol

MDK-7526化学性质

沸点 :691.6±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.254±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
酸度系数(pKa) :14.10±0.40(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to light yellow
InChIKey :ZLOXMSNKPDWMEF-ZIFCJYIRSA-N
SMILES :C(NCC1=CC=C(C2SC=NC=2C)C=C1)(=O)[C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)N

MDK-7526性质、用途与生产工艺

用途 MDK7526 对于雄激素受体的靶向降解具有潜在的作用。MDK7526 结合雄激素受体，使雄激素受体靠近泛素连接酶，从而影响降解(和抑制)雄激素受体。
机理 MDK-7526，是一种 VH032-based VHL 配体。VHL蛋白是两种普遍表达且具有重要生物学意义的Cullin RING E3泛素连接酶复合物的底物识别亚基。VHL是最受欢迎的E3连接酶之一，通过双功能蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)来诱导泛素化和随后的靶蛋白的蛋白酶体降解。
生物活性 (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。
靶点
Target Value
Androgen Receptor
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Androgen Receptor ()