生物活性 体外研究 体内研究 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮

生物活性 体外研究 体内研究 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 试剂级价格
6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮,1346607-05-3,结构式
6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮
  • CAS号:1346607-05-3
  • 英文名:GSK621
  • 中文名:6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮
  • CBNumber:CB23133750
  • 分子式:C26H20ClN3O5
  • 分子量:489.91
  • MOL File:1346607-05-3.mol
6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮化学性质
  • 密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥28.5 mg/mL in DMSO
  • 形态 :crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :9.01±0.40(Predicted)
  • 颜色 :Off-white to light yellow

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
  • 体外研究

    GSK621 (30 μM) induces AMPKα T172, ACC (S79) and ULK1 (S555) phosphorylation.
    GSK621 (30 μM) induces autophagy and apoptosis.
    GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation, a marker of ER stress, in AML cells.

    Cell Proliferation Assay

    Cell Line: MV4-11, OCI-AML3, OCI-AML2, HL-60, Kasumi, HEL, UT7, NB4, TF-1, KG1A, Nomo p28, SKM-1, U937, YHP1, MOLM-14, Mo7e, K562, MOLM-13, EOL-1, SET-2 AML cell lines. 0-30 μM.
    Concentration: 0-30 μM.
    Incubation Time: 4 d.
    Result: IC 50 values ranged from 13 to 30 μM.
    Reduced the proliferation of all 20 lines and increased apoptosis in 17 (85%) lines.

    Cell Autophagy Assay.

    Cell Line: AML cell lines and primary AML samples.
    Concentration: 30 μM.
    Incubation Time: 24 h.
    Result: Induced the formation of numerous intracytoplasmic vacuoles including autophagosomes.
  • 体内研究

    GSK621 (30 mg/kg, ip twice daily) exhibits significant anti-tumor activity in MOLM-14 cells xenograft.

    Animal Model: MOLM-14 cells xenografted into nude mice.
    Dosage: 30 mg/kg.
    Administration: IP twice daily.
    Result: Reduced leukemia growth and significantly extended survival compared to vehicle-treated animals or those treated with 10 mg/kg twice daily.
6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮上下游产品信息
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6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-100548
  • 产品名称：GSK621
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：514元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-100548
  • 产品名称：6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮 GSK621
  • CAS编号：1346607-05-3
  • 包装：5mg
  • 价格：1350元
6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮生产厂家
  • 公司名称：上海巢莱化工科技中心
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  • 优势度：58
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