ChemicalBook CAS数据库列表 dBET1
dBET1
- CAS号:1799711-21-9
- 英文名:dBET1
- 中文名:dBET1
- CBNumber:CB23133361
- 分子式:C38H37ClN8O7S
- 分子量:785.27
- MOL File:1799711-21-9.mol
dBET1化学性质
- 熔点 :186 - 187°C
- 密度 :1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :10.68±0.40(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Pale Yellow
- 稳定性 :Hygroscopic
安全信息
- 海关编码 :2933998090
dBET1性质、用途与生产工艺
- 生物活性 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
-
靶点
Target Value BRD4
()20 nM -
体外研究
dBET1的处理可下调MYC和PIM1的表达，不影响BRD4和BRD3的转录。BRD2的转录和其基因产物的蛋白稳定性受到dBET1的影响。处理24小时，dBET1可有效地抑制MV4;11细胞增殖，IC50=0.14 μM。将原发性白血病患者细胞暴露于dBET1，可引起剂量比例的BRD4耗竭、引起凋亡。在LPS刺激的小神经胶质细胞中，dBET1介导的BET蛋白的靶向降解抑制了促炎反应。即，dBET1引起的BRD2和BRD4耗竭与LPS诱导的COX-2、iNOS蛋白水平显著下降、促炎性基因Nos2, Il-1β, Il-6, Tnfα, Ccl2, Ptgs2, Mmp9转录水平降低相关。
-
体内研究
在接种了人源MV4;11白血病细胞的小鼠模型中， dBET1的给药减弱肿瘤恶化、减轻肿瘤重量。腹腔注射50 mg/kg dBET1，检测其药代动力学属性：50 mg/kg剂量可保证药物暴露量，Cmax = 392 nM, Tmax=0.5 hr, terminal t 1/2 =6.69 hr, AUC last =2109 hr*ng/ml, AUC INF =295 hr*ng/ml。对小鼠处理两周dBET1，耐受性良好，体重没有明显变化，白细胞数量、红细胞比容或血小板数量都没有显著变化。
- 用途 一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
dBET1上下游产品信息
上游原料
下游产品
dBET1 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-101838
- 产品名称：dBET1
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：380元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-101838
- 产品名称：2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)丁基)乙酰胺 dBET1
- CAS编号：1799711-21-9
- 包装：2mg
- 价格：600元
dBET1生产厂家
- 公司名称：銳迪國際科技有限公司
- 联系电话： 18024082417
- 电子邮件：market@ubiochem.com
- 国家：中国
- 产品数：9155
- 优势度：58
- 公司名称：上海基屹生物科技有限公司
- 联系电话：021-54135696 18516235431
- 电子邮件：shgegenetech@163.com
- 国家：中国
- 产品数：372
- 优势度：55
- 公司名称：合肥恩立医药科技有限公司
- 联系电话：0551-66399836 18955197623
- 电子邮件：sales@enlipharma.com
- 国家：中国
- 产品数：1874
- 优势度：55
- 公司名称：上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
- 电子邮件：
- 国家：中国
- 产品数：4217
- 优势度：55
- 公司名称：上海一飞生物科技有限公司
- 联系电话：021-65675885 18964387627
- 电子邮件：info@efebio.com
- 国家：中国
- 产品数：9708
- 优势度：58
- 公司名称：上海超岚化工科技中心
- 联系电话：QQ:65489617 15618227136
- 电子邮件：info@SuperLan-chem.com
- 国家：中国
- 产品数：9874
- 优势度：58
- 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
- 联系电话：010-50973130 4009686088
- 电子邮件：3193328036@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：29795
- 优势度：68
- 公司名称：北京普西唐生物科技有限公司
- 联系电话：010-60605840 18892239720
- 电子邮件：psaitong@jm-bio.com
- 国家：中国
- 产品数：12308
- 优势度：58
- 公司名称：上海珀法姆医药科技有限公司
- 联系电话：+86 18721201413
- 电子邮件：sales@biopharmaleader.com
- 国家：中国
- 产品数：1720
- 优势度：58
- 公司名称：上海凡秦医药科技有限公司
- 联系电话：021-021-00000000 18221039705
- 电子邮件：finetechpharm@126.com
- 国家：中国
- 产品数：185
- 优势度：58
