单甲基奥瑞他汀E

产品描述应用体外作用体内作用生物活性靶点体外研究体内研究单甲基奥瑞他汀E 试剂级价格

单甲基奥瑞他汀E

CAS号:646502-53-6
英文名:VcMMAE
中文名:单甲基奥瑞他汀E
CBNumber:CB22666699
分子式:C68H105N11O15
分子量:1316.63
MOL File:646502-53-6.mol

单甲基奥瑞他汀E化学性质

沸点 :1347.6±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.196±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Soluble in DMSO, DCM, DMF
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :13.29±0.70(Predicted)
颜色 :White to off-white
InChIKey :NLMBVBUNULOTNS-NNNQBTKHNA-N

单甲基奥瑞他汀E性质、用途与生产工艺

产品描述
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一种生化试剂，是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。
应用
VcMMAE（mc-vc-PAB-MMAE）是ADC的药物连接物偶联物，通过使用抗核分裂剂单甲基auristatin E（MMAE，微管蛋白抑制剂），通过溶酶体可裂解的二肽，缬氨酸- 瓜氨酸（vc）。
体外作用
单甲基耳他汀E（MMAE）可从CD30 +癌细胞内的SGN-35有效释放，并且由于其膜通透性，能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性。 MMAE以与有丝分裂阻滞相关的时间表和剂量依赖性方式使大肠和胰腺癌细胞对IR敏感。放疗后克隆形成存活率降低和DNA双链断裂增加证明了放射增敏。
体内作用
单甲基澳瑞他汀E（MMAE）与IR结合会导致肿瘤生长延迟，在异种移植模型中，以IR靶向肿瘤的ACPP-cRGD-MMAE会产生更稳定且显着延长的肿瘤消退。
生物活性 VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE)，一种具有缬氨酸-瓜氨酸(Vc)接头的MMAE衍生物，是具有抗肿瘤活性的antibody-drug conjugate (ADC)。MMAE是一种合成的抗肿瘤药，在体外可以有效地从VcMMAE释放出来并发挥细胞毒活性。
靶点

Auristatin
体外研究

Monomethyl auristatin E (MMAE) is efficiently released from SGN-35 within CD30 ⁺ cancer cells and, due to its membrane permeability, is able to exert cytotoxic activity on bystander cells. MMAE sensitized colorectal and pancreatic cancer cells to IR in a schedule and dose dependent manner correlating with mitotic arrest. Radiosensitization is evidenced by decreased clonogenic survival and increased DNA double strand breaks in irradiated cells.
体内研究

Monomethyl auristatin E (MMAE) in combination with IR results in tumor growth delay, tumor-targeted ACPP-cRGD-MMAE with IR produces a more robust and significantly prolonged tumor regression in xenograft models.