生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 试剂级价格
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2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑,875787-07-8,结构式
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
  • CAS号:875787-07-8
  • 英文名:2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
  • 中文名:2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
  • CBNumber:CB22626329
  • 分子式:C21H12ClF5N2
  • 分子量:422.78
  • MOL File:875787-07-8.mol
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑化学性质
  • 熔点 :93℃
  • 沸点 :528.4±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.40
  • 储存条件 :room temp
  • 溶解度 :DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);118.26(Max Conc. mM)
    Ethanol:52.0(Max Conc. mg/mL);123.0(Max Conc. mM)
  • 酸度系数(pKa) :-1.87±0.30(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
安全信息
  • 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 LXR-623 (WAY-252623) 是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。
  • 靶点
    TargetValue
    LXR-β 24 nM
    LXR-α 179 nM
  • 体外研究

    LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中,LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流,导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感,可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。

  • 体内研究 LXR-623在体内可被迅速吸收,峰浓度(Cmax)出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中,口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担,而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中,LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退,降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑上下游产品信息
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2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:L0344
  • 产品名称:2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 LXR-623
  • CAS编号:875787-07-8
  • 包装:10MG
  • 价格:490元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-10629
  • 产品名称:2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 LXR-623
  • CAS编号:875787-07-8
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:715元
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑生产厂家
  • 公司名称:上海睿腾医药科技有限公司
  • 联系电话:21-021-64968085,64968086-5815,5812 13918693646
  • 电子邮件:bd@rainbowpharma.cn
  • 国家:中国
  • 产品数:946
  • 优势度:65
  • 公司名称:Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd.
  • 联系电话:+86057186818502 13588463833
  • 电子邮件:info@sagechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:10269
  • 优势度:58
  • 公司名称:TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.
  • 联系电话:03-36680489
  • 电子邮件:Sales-JP@TCIchemicals.com
  • 国家:日本
  • 产品数:28398
  • 优势度:80
  • 公司名称:TCI Europe
  • 联系电话:320-37350700
  • 电子邮件:sales@tcieurope.eu
  • 国家:欧洲
  • 产品数:23680
  • 优势度:75
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