盐酸内匹司他

简介用途生物活性靶点体外研究体内研究盐酸内匹司他试剂级价格

盐酸内匹司他

CAS号:170151-24-3
英文名:Nepicastat hydrochloride
中文名:盐酸内匹司他
CBNumber:CB22611129
分子式:C14H16ClF2N3S
分子量:331.81
MOL File:170151-24-3.mol

盐酸内匹司他化学性质

储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
InChIKey :DIPDUAJWNBEVOY-PPHPATTJSA-N

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26
WGK Germany :3

盐酸内匹司他性质、用途与生产工艺

简介
盐酸内匹司他（Nepicastat）是一种有效的选择性多巴胺β-水解酶抑制剂，IC50分别为8.5nM和9nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。用于心室缺陷导致心力衰竭的心血管治疗。
用途
盐酸内匹司他是一种有效的选择性多巴胺β-水解酶抑制剂，用于心室缺陷导致心力衰竭的心血管治疗。
生物活性 Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
靶点
Target Value
Bovine dopamine-beta-hydroxylase
() 8.5 nM
Human dopamine-beta-hydroxylase
() 9 nM
体外研究
在体外，Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用，IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。
体内研究在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉，左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，在比格犬的组织和血浆中，Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用，并显著降低肾脏血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内，小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中，50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少，并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。