2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐
- CAS号:324523-20-8
- 英文名:2-Chloro-6-[(2R)-3-[[1,1-dimethyl-2-(2-naphthalenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]benzonitrile hydrochloride
- 中文名:2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐
- CBNumber:CB22509916
- 分子式:C24H26Cl2N2O2
- 分子量:445.38
- MOL File:324523-20-8.mol
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 旋光性 (optical activity) :[α]20/D +20 to +24°, c = 1.0 in methanol
- 危险品标志 :Xn,N
- 危险类别码 :20/21/22-50/53
- 安全说明 :36/37-60-61
- 危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
- WGK Germany :3
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
-
体外研究
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC 50 of 41 nM. Moreover, NPS-2143 hydrochloride also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca2+ on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation.
-
体内研究
When infused intravenously in normal rats, NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) causes a rapid and large increase in plasma levels of PTH. Ca 2+ receptor antagonists are termed calcilytics and NPS-2143 is the first substance (either atomic or molecular) shown to possess such activity.
When administered together with an antiresorptive agent (estradiol), NPS 2143 causes an increase in trabecular bone volume and bone mineral density in osteopenic rats.
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