草质素

概述制备生物活性靶点体内研究

草质素

CAS号:527-95-7
英文名:Herbacetin
中文名:草质素
CBNumber:CB21074417
分子式:C15H10O7
分子量:302.24
MOL File:527-95-7.mol

草质素化学性质

熔点 :284℃
沸点 :618.7±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.799
溶解度 :DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);99.26(Max Conc. mM)
DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);99.26(Max Conc. mM)
DMSO:PBS(pH 7.2) (1:4):1.0(Max Conc. mg/mL);3.31(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);6.62(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :6.49±0.40(Predicted)
颜色 :Light yellow to yellow
LogP :1.140 (est)

草质素性质、用途与生产工艺

概述草质素(herbacetin)是3，4’，5，7，8-五羟基取代的黄酮类物质，主要存在于笔筒草、红景天、棉花等植物中。目前，国内外鲜有对草质素生物活性及药理活性的研究报道，而研究表明，酚羟基官能团的位置及个数对抗氧化性起重要的作用，鉴于草质素的结构中含有5个酚羟基，推测其可能具有较强的体外抗氧化性。草质素能有效地清除DPPH自由基和羟自由基及抑制蛋白质氧化的作用，且其抗氧化活性强于相应的苷类成分。同时，研究表明草质素结构中A环7位羟基配糖化后，药理活性将降低，糖越多，活性就越低；黄酮类化合物的抗氧化活性随分子中酚羟基数目的增加，活性增强。此外，草质素能诱导人肝癌细胞HepG2凋亡，具有开发成一种新型抗癌制剂的潜力。
制备红景天中提取草质素的方法，包括以下步骤；
1) 将粉碎好的红景天药材用提取溶剂进行提取，提取液减压浓缩得到提取物浸膏；
2) 将提取物浸膏萃取，萃取后的水层再进行酸水解；
3) 将经酸水解后的溶液用有机溶剂萃取，合并萃取液，减压浓缩得到草质素萃取物；
4) 将草质素萃取物采用聚酰胺柱层析处理，收集含有草质素的流分，浓缩至干，得到草质素粗品；
5) 将草质素粗品采用反相硅胶柱层析处理，收集含有草质素的流分，浓缩至干，重结晶，得到草质素纯品。
生物活性 Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗炎和抗癌作用。草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂，直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
靶点

IC50: Ornithine decarboxylase
体内研究

Herbacetin (orally administration; 20mg/kg) significantly reduces the body weight, plasma glucose, plasma insulin, and HOMA-IR activity in obesity associated insulin resistant mice (OIR). (Herbacetin dissolves in 0.5% DMSO). Herbacetin (intraperitoneal injection; 0.4, 2, 10 or 20 mg/kg; B.W.) decreases the number and size of polyps in APCM ⁱⁿ⁺ mice with no overt toxicity.
化学性质可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于木贼地上部分、红景天。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。