RHO-激酶抑制剂
- CAS号:155558-32-0
- 英文名:HYDROXYFASUDIL MONOHYDROCHLORIDE
- 中文名:RHO-激酶抑制剂
- CBNumber:CB1973040
- 分子式:C14H18ClN3O3S
- 分子量:343.82902
- MOL File:155558-32-0.mol
- 熔点 :>250 (dec.)
- 储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
- 溶解度 :H2O: >5mg/mL
- 形态 :solid
- 颜色 :white
- 水溶解性 :Soluble in water (20mM)
- InChIKey :XWWFOUVDVJGNNG-UHFFFAOYSA-N
RHO-激酶抑制剂性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
-
靶点
ROCK2
0.72 μM (IC 50 )
ROCK1
0.73 μM (IC 50 )
PKA
37 μM (IC 50 )
-
体外研究
Hydroxyfasudil hydrochloride is a ROCK inhibitor, with IC 50 s of 0.73 and 0.72 μM for ROCK1 and ROCK2, respectively. Hydroxyfasudil also less potently inhibits PKA, with an IC 50 of 37 μM, 50-fold higher than those of the ROCKs. Hydroxyfasudil increases eNOS mRNA levels, with an EC 50 value of 0.8 ± 0.3 μM. Hydroxyfasudil (0-100 μM) concentration-dependently increases eNOS activity and stimulates NO production in human aortic endothelial cells (HAEC). Hydroxyfasudil (10 μM) increases the half-life of eNOS mRNA from 13 to 16 hours, but does not affect eNOS promoter activity at concentrations from 0.1 to 100 μM.
-
体内研究
Hydroxyfasudil (10 mg/kg, i.p.) significantly increases both the average and maximal voided volumes in SD rats. Hydroxyfasudil also significantly decreases the maximal detrusor pressure. Hydroxyfasudil (3 mg/kg, i.p) inhibits hypercontractility induced by norepinephrine in spontaneously hypertensive rats (SHRs). Furthermore, Hydroxyfasudil (3, 10 mg/kg, i.p) significantly ameliorates decreased penile cGMP contents in rats.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13911A
- 产品名称:Hydroxyfasudil hydrochloride
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:280元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-13911A
- 产品名称:RHO-激酶抑制剂 Hydroxyfasudil hydrochloride
- CAS编号:155558-32-0
- 包装:5mg
- 价格:700元
- 公司名称:苏州冉酶生物科技有限公司
- 联系电话:0512-0512-62793604 18015430729
- 电子邮件:116667374@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:128
- 优势度:58
- 公司名称:北京百灵威科技有限公司
- 联系电话:010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:94657
- 优势度:76
- 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话:+86-21-20908456
- 电子邮件:sales@BioChemBest.com
- 国家:中国
- 产品数:6005
- 优势度:61
- 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
- 联系电话:021-50135380
- 电子邮件:shchemsky@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:32321
- 优势度:50
- 公司名称:上海遐瑞医药科技有限公司
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- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:9891
- 优势度:58
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
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- 优势度:80
- 公司名称:TCI Europe
- 联系电话:320-37350700
- 电子邮件:sales@tcieurope.eu
- 国家:欧洲
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- 优势度:75
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- 优势度:58
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- 优势度:58