(-)-BLEBBISTATIN (ATPASE抑制剂)

背景作用应用

(-)-BLEBBISTATIN (ATPASE抑制剂)性质、用途与生产工艺

背景 (-)-Blebbistatin(ATPase抑制剂)是一种细胞渗透性抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
作用 Blebbistatin抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80μM)。
应用 Blebbistatin是一种肌球蛋白抑制剂，主要对肌球蛋白II具有特异性。它广泛用于研究抑制心肌肌球蛋白，非肌肉肌球蛋白II和骨骼肌肌球蛋白。(-)-Blebbistatin抑制肌球蛋白ATP酶活性，并以此方式抑制基于肌球蛋白的运动。它结合在核苷酸结合口袋和肌球蛋白的肌动蛋白结合裂缝之间的中途，主要在肌动蛋白分离的构象中。这种类型的抑制使肌动蛋白-肌球蛋白肌丝松弛并导致几种生物学效应。

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