木香烃内酯

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木香烃内酯

CAS号:553-21-9
英文名:Costunolide
中文名:木香烃内酯
CBNumber:CB1455816
分子式:C15H20O2
分子量:232.32
MOL File:553-21-9.mol

木香烃内酯化学性质

熔点 :106-107 °C
沸点 :385.4±42.0 °C(Predicted)
密度 :1.03±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL (clear solution)
形态 :powder
颜色 :white to beige
InChI :InChI=1S/C15H20O2/c1-10-5-4-6-11(2)9-14-13(8-7-10)12(3)15(16)17-14/h5,9,13-14H,3-4,6-8H2,1-2H3/b10-5+,11-9+/t13-,14+/m0/s1
InChIKey :HRYLQFBHBWLLLL-GRFSRWIASA-N
SMILES :O1C(=O)C(=C)[C@]2([H])CCC(C)=CCCC(C)=C[C@@]12[H] |t:10,15|
LogP :4.049 (est)
CAS 数据库 :553-21-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Germacra-1(10),4,11(13)-trien-12-oic acid, 6«alpha»-hydroxy-, «gamma»-lactone, (e,e)-(553-21-9)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-24/25
WGK Germany :3
海关编码 :29322090

木香烃内酯性质、用途与生产工艺

生物活性 Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物，具有多种生物活性；抑制FPTase，IC50为20 μM，也抑制telomerase（端粒酶），IC50为65-90 μM。
靶点
Target Value
FPTase 20 μM
Telomerase (MDA-MB-231) 65 μM
Telomerase (MCF-7) 90 μM
体外研究
木香烃内酯抑制MCF - 7和MDA - MB - 231端粒酶活性和细胞增殖，该抑制作用呈浓度和时间依赖性。木香烃内酯也抑制由法尼基蛋白转移酶 (FPTase)诱导的人lamin-B法尼基化过程，该抑制效果呈剂量依赖性。木香烃内酯连续处理人肿瘤细胞(A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498和HCT-1)48小时，可以剂量依赖的方式降低细胞增殖。木香烃内酯诱导人白血病细胞HL - 60凋亡，可通过活性氧介导的线粒体通透性改变、细胞色素C释放到细胞质引发。最近的一项研究表明，木香烃内酯具有显著的抗真菌活性，包括毛癣菌（ Trichophyton mentagrophytes ）、猴毛癣菌（ T.simlii ），红色毛癣菌（ T.rubrum ）等。
体内研究木香烃内酯通过阻断血管生长因子信号转导通路来抑制血管生成。在小鼠角膜微囊模型中，木香烃内酯可降低由VEGF诱导的新生血管形成。
化学性质白色结晶粉末，溶于氯仿，来源于木香，旋覆花Inula magnifica,棣棠花Kerria japonica,孔雀草。
用途木香烃内酯对胃肠道有兴奋或抑制双作用。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:具有显著利胆作用，对支气管平滑肌及小肠平滑肌有较好的解痉作用。