ChemicalBook CAS数据库列表 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
- CAS号:136194-77-9
- 英文名:GO 6976
- 中文名:5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
- CBNumber:CB1396876
- 分子式:C24H18N4O
- 分子量:378.43
- MOL File:136194-77-9.mol
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈化学性质
- 熔点 :>221°C (dec.)
- 沸点 :652.3±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
- 溶解度 :Acetonitrile (Very Slightly, Heated), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
- 形态 :Off-white solid
- 酸度系数(pKa) :14.39±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to Off-White
安全信息
- 安全说明 :22-24/25
- 海关编码 :2933998090
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
-
靶点
Target Value JAK2
(Cell-free assay)FLT3
(Cell-free assay)PKCα
(Cell-free assay)2.3 nM PKCβ1
(Cell-free assay)6.2 nM PKC
(Rat brain)7.9 nM -
体外研究
Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ,ε,和ζ的激酶活性没有作用。除了WT JAK2,Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2),且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中,Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%,FLT3-WT样品中降低为69%。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1,肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。
- 体内研究 Go6976 (2.5 mg/kg i.p.),作为PKD抑制剂,通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生,而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤,并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈上下游产品信息
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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10183
- 产品名称:5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976
- CAS编号:136194-77-9
- 包装:1mg
- 价格:1170元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S7119
- 产品名称:5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976
- CAS编号:136194-77-9
- 包装:5mg
- 价格:1615.81元
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈生产厂家
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