5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈化学性质

熔点 :>221°C (dec.)
沸点 :652.3±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :Acetonitrile (Very Slightly, Heated), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly)
形态 :Off-white solid
酸度系数(pKa) :14.39±0.20(Predicted)
颜色 :White to Off-White

安全信息

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈性质、用途与生产工艺

生物活性 Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
靶点
Target Value
JAK2
(Cell-free assay)
FLT3
(Cell-free assay)
PKCα
(Cell-free assay) 2.3 nM
PKCβ1
(Cell-free assay) 6.2 nM
PKC
(Rat brain) 7.9 nM
体外研究
Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε，和ζ的激酶活性没有作用。除了WT JAK2，Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中，Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%，FLT3-WT样品中降低为69%。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。
体内研究 Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)，作为PKD抑制剂，通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生，而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤，并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈上下游产品信息

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