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罗他霉素

罗他霉素,74014-51-0,结构式
罗他霉素
  • CAS号:74014-51-0
  • 英文名:ROKITAMYCIN
  • 中文名:罗他霉素
  • CBNumber:CB1388574
  • 分子式:C42H69NO15
  • 分子量:827.99
  • MOL File:74014-51-0.mol
罗他霉素化学性质
  • 熔点 :116°
  • 比旋光度 :D20 -71° (c = 1.0 in chloroform)
  • 沸点 :879.3±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
  • 酸度系数(pKa) :13.06±0.70(Predicted)
  • CAS 数据库 :74014-51-0

罗他霉素性质、用途与生产工艺

  • 化学性质  白色至微黄色粉末,无臭,味苦。极易溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮或乙酸乙酯,几不溶于水或正己烷。熔点116℃。[α] D25-50°(C=1,氯仿);也有报道[α]D20 -71°(C=1.0,氯仿)。UV最大吸收(乙醇):232nm(ε28000)。
  • 用途  罗他霉素为大环内酯类抗菌素,抗菌谱与红霉素相似,对革兰阳性菌、厌氧菌和支原体属等均有较强的抗崔活性。临床用于上述敏感菌所引起的各种感染,如肺炎、支原体性肺炎、外耳炎、中马炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮下脓肿、汗腺炎、喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎疖子、丹毒等。
  • 生产方法  以吉他霉素氏为原料。
    10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐,在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200ml冰水中,用7%氨水调至Ph=10,再用50ml 1,2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥,减压浓缩得.10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品,收率94.8%。
    10g2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)溶于50ml干燥的二氯乙烷中,加入10g三苄基胺和6.6ml三甲基氯硅烷,在5~10℃下搅拌15h。然后把反应液倾入200rnl水中,用7%氨水调至Ph=9.5后,用1,2-二氯乙烷提取。提取液水洗后,用无水硫酸镁干燥。减压蒸去溶剂,得12.7g 2’-O-乙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅱ)粗品,收率96.1%。
    将上述(Ⅱ)的粗品溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷,加入31g三苄胺,然后在冰浴冷却和搅拌下,滴加11.25ml丙酰氯,在75℃下搅拌20h。反应液倾入200ml水中,用氨水调至Ph值为9.5后,用100ml 1,2-二氯乙烷提取。提取液经无水硫酸镁干燥后,减压蒸去溶剂,得2’-O-乙酰-17,18-烯醇-18,3’’-二-O-丙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅲ)和小量的2’-O-乙酰-3”-O-丙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅳ)及大量三苄胺的混合物。无需分离,加入495ml甲醇和55ml 8%碳酸钾水溶液,在室温下搅拌1h,得含2’-O-乙酰-3”-O-丙酰-吉他霉素A5(V)的溶液。用乙酸调至Ph=7.5,回流20h,然后减压浓缩。剩余物溶于1,2-二氯乙烷,用3%氨水洗1次,再水洗2次,然后减压浓缩。剩余物溶于冷甲醇,过滤除去不溶的三苄胺。滤液减压浓缩,得10.4g罗他霉素粗品,收率94.7%。将粗品溶于少量苯中,用硅胶进行柱层析(1.5crn×60cm),洗脱液为苯-乙酸乙酯-甲醇(36:4:1,体积比),收集Rf=0.57附近的各部分洗脱液,合并减压蒸干,即得7.5g纯罗他霉素精品,熔点约116℃。总收率70%。
罗他霉素上下游产品信息
上游原料
下游产品
罗他霉素生产厂家
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32165
  • 优势度:58
  • 公司名称:MATRIX
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@matrixscientific.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6632
  • 优势度:80
  • 公司名称:WATERSTONE
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@waterstonetech.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6786
  • 优势度:30
  • 公司名称:2A PharmaChem USA
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@2apharmachem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6137
  • 优势度:39
  • 公司名称:3B Scientific Corporation
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@3bsc.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6718
  • 优势度:47
  • 公司名称:AKSCI
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@aksci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6347
  • 优势度:65
  • 公司名称:BOSCHESCI
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:Sales@BoscheSci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6477
  • 优势度:55
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