生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1609522-33-9 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  1609522-33-9

1609522-33-9

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1609522-33-9 试剂级价格
1609522-33-9,1609522-33-9,结构式
1609522-33-9
  • CAS号:1609522-33-9
  • 英文名:SEL120-34A
  • 中文名:1609522-33-9
  • CBNumber:CB13379937
  • 分子式:C15H18Br2N4
  • 分子量:414.14
  • MOL File:1609522-33-9.mol
1609522-33-9化学性质
  • 沸点 :557.6±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.92±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 酸度系数(pKa) :8.60±0.10(Predicted)

1609522-33-9性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂，对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    CDK8
    (Cell-free assay)     		4.4 nM
    CDK19
    (Cell-free assay)     		10.4 nM
  • 体外研究

    SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性，IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。在体外，它并不显著地抑制CDK家族的其他成员，如CDK1/2/4/6/5/7；而SEL120-34A对CDK9的IC50值为1070 nM。在癌细胞中，SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化，抑制分裂素诱导的即刻早期应答基因的表达、抑制IFN响应基因。SEL120-34A在恶性血液肿瘤中具有强活性，特别是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤中具有显著活性。SEL120−34A可改变白血病细胞分化相关的基因转录程序。

  • 体内研究

    SEL120-34A具有良好的药效学，可在体内影响CDK8和CDK19相关基因的表达。SEL120-34A的处理可在体内引起干扰素响应基因的特定改变、抑制AML细胞系的增殖。SEL120-34A不影响正常的造血功能。在皮下接种了AML和MCL细胞的模型中，口服SEL120−34A可有效地抑制肿瘤生长。

1609522-33-9上下游产品信息
上游原料
下游产品
1609522-33-9 试剂级价格
  • 更新日期：2021/03/30
  • 产品编号：S8840
  • 产品名称：1609522-33-9 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
  • CAS编号：1609522-33-9
  • 包装：1mg
  • 价格：876.39元
  • 更新日期：2021/03/30
  • 产品编号：S8840
  • 产品名称：1609522-33-9 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
  • CAS编号：1609522-33-9
  • 包装：5mg
  • 价格：2760.25元
1609522-33-9生产厂家
  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话： 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3465
  • 优势度：58
  • 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话：010-50973130 4009686088
  • 电子邮件：3193328036@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：29786
  • 优势度：68
  • 公司名称：HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
  • 联系电话：86-571-88216897,88216896 13588875226
  • 电子邮件：sales@hzclap.com
  • 国家：中国
  • 产品数：6313
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol中国（陶术生物）
  • 联系电话： 4008200310
  • 电子邮件：marketing@tsbiochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：23963
  • 优势度：58
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