ChemicalBook CAS数据库列表 CPD1588
CPD1588
- CAS号:1698055-85-4
- 英文名:ARS-1620
- 中文名:CPD1588
- CBNumber:CB13369787
- 分子式:C21H17ClF2N4O2
- 分子量:430.84
- MOL File:1698055-85-4.mol
CPD1588化学性质
- 沸点 :614.7±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:70.0(Max Conc. mg/mL);162.47(Max Conc. mM)
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :6.03±0.35(Predicted)
- 颜色 :Off-white to light yellow
CPD1588性质、用途与生产工艺
- 生物活性 ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退。
-
靶点
Target Value K-Ras(G12C)
() -
体外研究
在突变p.G12C癌细胞中,ARS-1620以高效力和阻旋异构选择性共价抑制KRAS (G12C)活性。ARS-1620可以浓度依赖和时间依赖方式快速占据G12C位点,发挥共价抑制作用。在含有此突变等位基因的细胞系中,ARS-1620占据靶点G12C的TE50值约为0.3 μM。3 μM ARS-1620处理2小时后,几乎完全占据G12C。在H358 (p.G12C)细胞中,ARS-1620以浓度依赖性方式选择性地抑制RAS-GTP和MEK, ERK, RSK, S6和AKT的磷酸化,但在阴性对照组(缺少p.G12C的肺癌细胞系;A549, H460和H441细胞)无此活性。ARS-1620对G12C等位基因的活性是特异的,由Cys-12共价修饰介导。
-
体内研究
在小鼠中,ARS-1620具有良好的口服生物利用度,F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中,ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长,浓度为200 mg/kg/天时,消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中,ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中,ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤(PDX)中诱导肿瘤消退。
CPD1588上下游产品信息
上游原料
下游产品
CPD1588 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S8707
- 产品名称:CPD1588 ARS-1620
- CAS编号:1698055-85-4
- 包装:2mg
- 价格:1204.24元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-U00418
- 产品名称:ARS-1620
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:849元
CPD1588生产厂家
- 公司名称:BOC Sciences
- 联系电话: 16314854226
- 电子邮件:info@bocsci.com
- 国家:美国
- 产品数:9923
- 优势度:65
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:32161
- 优势度:58
- 公司名称:InvivoChem
- 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件:sales@invivochem.cn
- 国家:美国
- 产品数:6391
- 优势度:58
- 公司名称:BOC Sciences
- 联系电话:+1-631-485-4226
- 电子邮件:inquiry@bocsci.com
- 国家:美国
- 产品数:19553
- 优势度:58
- 公司名称:Aladdin Scientific
- 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件:sales@aladdinsci.com
- 国家:美国
- 产品数:57505
- 优势度:58
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:
- 电子邮件:support@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:38631
- 优势度:58
- 公司名称:CAYMAN
- 联系电话:--
- 电子邮件:cayman@caymanchem.com
- 国家:美国
- 产品数:6213
- 优势度:81
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