CS-2816

CS-2816化学性质

沸点 :617.4±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO:10.0(Max Conc. mg/mL);20.93(Max Conc. mM)
Ethanol:80.0(Max Conc. mg/mL);168.51(Max Conc. mM)
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :9.22±0.10(Predicted)
颜色 :White to off-white

CS-2816性质、用途与生产工艺

生物活性 AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。
靶点
Target Value
ATM
(Cell-based assay) 0.78 nM
体外研究
AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感。
体内研究 AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发。

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Target	Value
ATM (Cell-based assay)	0.78 nM