三氯苯达唑

生物活性靶点体外研究体内研究三氯苯达唑试剂级价格

三氯苯达唑

CAS号:68786-66-3
英文名:Triclabendazole
中文名:三氯苯达唑
CBNumber:CB1282896
分子式:C14H9Cl3N2OS
分子量:359.66
MOL File:68786-66-3.mol

三氯苯达唑化学性质

熔点 :175-176°C
沸点 :240.6°C (rough estimate)
密度 :1.3875 (rough estimate)
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Acetonitrile (Slightly, Sonicated), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :7.91±0.10(Predicted)
颜色 :White to Beige
Merck :14,9652
BCS Class :4/3
稳定性 :Stability
InChI :InChI=1S/C14H9Cl3N2OS/c1-21-14-18-9-5-8(16)12(6-10(9)19-14)20-11-4-2-3-7(15)13(11)17/h2-6H,1H3,(H,18,19)
InChIKey :NQPDXQQQCQDHHW-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(SC)NC2=CC(Cl)=C(OC3=CC=CC(Cl)=C3Cl)C=C2N=1
CAS 数据库 :68786-66-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :DD6747000
海关编码 :29339900
毒性 :LD50 oral in rabbit: 206mg/kg

三氯苯达唑 MSDS

6-Chloro-5-(2,3-dichlorophenoxy)-2-methylthio-benzimidazole

三氯苯达唑性质、用途与生产工艺

生物活性 Triclabendazole (CGA-89317) 是一种苯并咪唑类，与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。
靶点
Target Value
Tubulin
体外研究
Triclabendazole治疗羊，奶牛和小母牛，使得它们体内的吸虫虫卵数产量比例分别下降了15.3％，4.3％和36.6％，这些结果表明这个农场的绵羊和黄牛体内存在抗TCBZ肝片吸虫。 Triclabendazole sulphoxide (50 mg/mL)作用于吸虫，使得对Triclabendazole敏感的肝片吸虫体壁被大面积破坏，而抗Triclabendazole的吸虫显示只有局部和相对少量的覆盖于体刺的体壁被破坏。
体内研究 Triclabendazole依据给药途径的不同，可以代谢成许多化合物，血药浓度峰值在第18-24小时（Triclabendazole sulphoxide）和第36-48小时（Triclabendazole sulphone）。在血浆中，检测不到Triclabendazole和其他任何的代谢物。Triclabendazole sulphoxide抑制分泌组织从细胞体到的体表的运输，且在细胞体内的高尔基复合体的形成部位发生抑制作用，分别在细胞质连接到合胞体的移动中和从基底到合胞体的顶端的移动中发生。Triclabendazole结合到秋水仙碱上的β-微管蛋白分子的结合位点，这已被基用于Triclabendazole相关活性的评估。 Triclabendazole 10 mg/kg瘤胃内给药作用于山羊，存在于血浆的Triclabendazole (TCBZ)代谢物只有TCBZ sulphoxide (TCBZ-SO)和TCBZ sulphone，它们分别在第18小时，36小时有最大浓度（大于13 mg/mL）。Triclabendazole代谢物特异性结合血浆白蛋白，这会对TCBZ代谢物血药浓度和肝吸虫的接触反应有很大的影响。 Triclabendazole (40 mg/kg)作用于大鼠，可杀死99％的成年吸虫。
用途
三氯苯达唑是一种驱虫药（片形吸虫）。是高效兽用驱虫药。
类别有毒物质
毒性分级低毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: > 8000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LC50: > 8000 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氯化氢，硫氧化物, 氮氧化物气体
储运特性库房低温, 通风, 干燥
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土