藤黄酸 A

生物活性靶点体外研究体内研究藤黄酸 A 试剂级价格

藤黄酸 A

CAS号:2752-65-0
英文名:GAMBOGIC ACID
中文名:藤黄酸 A
CBNumber:CB1281965
分子式:C38H44O8
分子量:628.75
MOL File:2752-65-0.mol

藤黄酸 A化学性质

熔点 :88.5°C
沸点 :586.06°C (rough estimate)
比旋光度 :D20 -685° (methanol)
密度 :1.1057 (rough estimate)
折射率 :1.5290 (estimate)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: ≥10mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :4.58±0.36(Predicted)
颜色 :yellow to orange
稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey :GEZHEQNLKAOMCA-XKZIYDEJSA-N
LogP :6.490 (est)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25-36/37/38
安全说明 :26-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany :1
RTECS号 :PB9268200
海关编码 :29189900
毒性 :LD50 unreported in mammal (species unspecified): 55mg/kg

藤黄酸 A性质、用途与生产工艺

生物活性 Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
靶点
Target Value
Bcl-w 0.02 μM
Bcl-B 0.66 μM
Mcl-1 0.79 μM
Bfl-1 1.06 μM
Bcl-2 1.21 μM
体外研究
Gambogic Acid是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，通过抑制人类Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶，在许多类型的癌细胞中产生很强的凋亡诱导作用。Gambogic Acid也会阻断Kir2.1通道，EC50为≤ 100 nM。 Gambogic Acid在nM浓度下显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖，迁移，侵袭，血管形成，和微血管生长。
体内研究 Gambogic Acid能够有效抑制肿瘤血管生成，并抑制肿瘤生长，副作用低，用于节律化疗。 Gambogic Acid具有多种功能效应，包括诱导细胞凋亡，抑制增殖，防止癌症转移和肿瘤血管生成。在动物肿瘤模型和临床试验中，Gambogic Acid有效抑制肿瘤生长，并且副作用很小，对免疫和造血系统具有低毒性。Gambogic Acid能够产生组织特异性蛋白酶抑制作用和肿瘤特异性毒性。 LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。
化学性质黄色结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于藤黄的胶质树脂。
用途藤黄酸具有抗癌的作用，对乳腺癌、淋巴瘤、皮肤癌、胃癌均有一定疗效。
用途用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:具有较强的抗癌活性，体外对非致病性原虫有抑制作用。临床研究证明，本品对乳腺癌、淋巴瘤、皮肤癌、胃癌均有一定疗效，而对正常造血系统和白细胞无影响。
类别有毒物品
毒性分级高毒
急性毒性腹腔-大鼠 LD50: 88 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 107 毫克/公斤
可燃性危险特性明火可燃; 热分解排出辛辣刺激烟雾
储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运
灭火剂水、泡沫、二氧化碳、干粉