生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶

4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 试剂级价格
4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,330786-25-9,结构式
4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
  • CAS号:330786-25-9
  • 英文名:PCI 29732
  • 中文名:4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
  • CBNumber:CB12668434
  • 分子式:C22H21N5O
  • 分子量:371.43
  • MOL File:330786-25-9.mol
4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶化学性质
  • 沸点 :599.6±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMF: 20 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.3 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; Ethanol: 5 mg/ml
  • 酸度系数(pKa) :4.24±0.30(Predicted)
  • 形态 :Powder
  • 颜色 :White to off-white

4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PCI 29732是一种选择性的、不可逆的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    BTK
    (Cell-free assay)     		0.5 nM
    BLK
    (Cell-free assay)     		0.5 nM
    Bmx
    (Cell-free assay)     		0.8 nM
    EGFR
    (Cell-free assay)     		5.6 nM
    YES
    (Cell-free assay)     		6.5 nM
  • 体外研究

    PCI29732 shows cytotoxicity in different cells. The IC 50 values are 7.94 μM for S1, 7.79 μM for S1-MI-80, 6.55 μM for H460, 6.34 μM for H460/MX20, 6.14 μM for KB, 6.02 μM for KBv200, 12.45 μM for HEK293/pcDNA3, 14.58 μM for HEK293-ABCG2-482-R2, and 13.24 μM for HEK293-ABCG2-482-T7 cells.
    PCI-29732 blocks the transcriptional up-regulation of a panel of B-cell activation genes in human CD20+ B cells stimulated at the B-cell antigen receptor (BCR).

  • 体内研究

    PCI 29732 inhibits the function of ABCG2 by competitively binding to the ATP-binding site of ABCG2 and enhances the anti-tumor efficacy of substrate chemotherapeutic agents.
    PCI 29732 (20 mg/kg; p.o.; every 3 d × 5 times) enhances the anticancer efficacy of Topotecan in the H460/MX20 cell xenograft nude mice model.

    Animal Model: 5-6 weeks old athymic nude mice (bearing H460/MX20 cells)
    Dosage: 20 mg/kg (combination with Topotecan; every 3 d × 5 times, i.p., 3 mg/kg; topotecan was given 1 h after PCI29732 administration)
    Administration: P.o.; every 3 d × 5 times
    Result: Significant reductions in tumor weight and volume were observed in the group treated with PCI29732 in combination with Topotecan.
4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶上下游产品信息
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4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-18010
  • 产品名称：4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 PCI 29732
  • CAS编号：330786-25-9
  • 包装：5mg
  • 价格：1000元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-18010
  • 产品名称：4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 PCI 29732
  • CAS编号：330786-25-9
  • 包装：10mM * 1mLin DMSO
  • 价格：1100元
4-氨基-1-环戊基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶生产厂家
  • 公司名称：TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.
  • 联系电话：03-36680489
  • 电子邮件：Sales-JP@TCIchemicals.com
  • 国家：日本
  • 产品数：28387
  • 优势度：80
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