2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
- CAS号:1373765-19-5
- 英文名:2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
- 中文名:2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
- CBNumber:CB12667396
- 分子式:C23H27N5O2
- 分子量:405.49
- MOL File:1373765-19-5.mol
- 沸点 :702.0±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);73.98(Max Conc. mM)
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :16.94±0.30(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-性质、用途与生产工艺
- 生物活性 IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。
-
靶点
pKi: 7.85 (OX2R), 6.29 (OX1R)
-
体外研究
Orexin receptor antagonists represent attractive targets for the development of drugs for the treatment of insomnia. IPSU binds rapidly and reaches equilibrium very quickly in binding and/or functional assays.
-
体内研究
IPSU has low blood clearance, shows high maximal blood exposure and AUC after oral dosing. It exhibits an acceptable absolute oral bioavailability and a brain/blood concentration ratio that indicated favorable brain penetration. IPSU increases sleep when dosed during the mouse active phase (lights off); IPSU induces sleep primarily by increasing NREM sleep. IPSU shows a fast onset of action, with a clear increase in total sleep time during the first hour afterdosing. The effect lasts 4-5 h, after which time the total sleep time per hour is the same as on vehicle day .
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-13796
- 产品名称:IPSU
- CAS编号:1373765-19-5
- 包装:1 mg
- 价格:240元
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-13796
- 产品名称:2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)- IPSU
- CAS编号:1373765-19-5
- 包装:5mg
- 价格:640元
- 公司名称:南京诺利斯医药科技有限公司
- 联系电话: 13901585132
- 电子邮件:799750417@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:8878
- 优势度:55
- 公司名称:MedChemexpress LLC
- 联系电话:021-58955995
- 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
- 国家:美国
- 产品数:4861
- 优势度:58
- 公司名称:上海一飞生物科技有限公司
- 联系电话:021-65675885 18964387627
- 电子邮件:info@efebio.com
- 国家:中国
- 产品数:9804
- 优势度:58
- 公司名称:上海昶衍化工科技有限公司
- 联系电话:021-20242659 18930833303
- 电子邮件:Sales@changyanchem.cn
- 国家:中国
- 产品数:5010
- 优势度:55
- 公司名称:上海瀚香生物科技有限公司
- 联系电话:17754423994 17754423994
- 电子邮件:2853530910@QQ.com
- 国家:中国
- 产品数:8011
- 优势度:62
- 公司名称:江苏艾康生物医药研发有限公司
- 联系电话:025-66113011 18112977050
- 电子邮件:sales01@aikonchem.com
- 国家:中国
- 产品数:16027
- 优势度:58
- 公司名称:济南药研药物化学有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:jnyaoyan@163.com
- 国家:中国
- 产品数:3069
- 优势度:58
- 公司名称:范德(北京)生物科技有限责任公司
- 联系电话: 15911056312
- 电子邮件:liming@bio-fount.com
- 国家:中国
- 产品数:9729
- 优势度:58
- 公司名称:南京美韬医药科技有限公司
- 联系电话:meitaochem@126.com
- 电子邮件:meitaochem@126.com
- 国家:中国
- 产品数:19103
- 优势度:58
- 公司名称:InvivoChem
- 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件:sales@invivochem.cn
- 国家:美国
- 产品数:6391
- 优势度:58