ChemicalBook CAS数据库列表 TANZISERTIB
TANZISERTIB
- CAS号:899805-25-5
- 英文名:CC 930
- 中文名:TANZISERTIB
- CBNumber:CB12666607
- 分子式:C21H23F3N6O2
- 分子量:448.44
- MOL File:899805-25-5.mol
TANZISERTIB化学性质
- 沸点 :626.4±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :15.05±0.40(Predicted)
- 颜色 :Off-white to yellow
TANZISERTIB性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
-
靶点
Target Value JNK3
(Cell-free assay)0.006 μM JNK2
(Cell-free assay)0.007 μM JNK1
(Cell-free assay)0.061 μM -
体外研究
人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后,CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成(IC50=1 μM)。CC-930在240 种激酶中,具有显著的选择性。其中,EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时,被抑制程度超过50%的非MAP激酶(IC50=0.38 μM)。浓度为10 μM时,CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著,在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢。
- 体内研究 在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中,口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930,其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好,其作用与剂量成正比关系。
TANZISERTIB上下游产品信息
上游原料
下游产品
TANZISERTIB 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S8490
- 产品名称:TANZISERTIB Tanzisertib(CC-930)
- CAS编号:899805-25-5
- 包装:5mg
- 价格:1204.36元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15495
- 产品名称:Tanzisertib
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:454元
TANZISERTIB生产厂家
- 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话:+1 (866) 930-6790
- 电子邮件:info@adooq.com
- 国家:美国
- 产品数:2782
- 优势度:58
- 公司名称:Musechem
- 联系电话:+1-800-259-7612
- 电子邮件:info@musechem.com
- 国家:美国
- 产品数:4660
- 优势度:60
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:32161
- 优势度:58
- 公司名称:InvivoChem
- 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件:sales@invivochem.cn
- 国家:美国
- 产品数:6391
- 优势度:58
- 公司名称:Cckinase, Inc.
- 联系电话:+1 (732)236-3202
- 电子邮件:sales@cckinase.com
- 国家:美国
- 产品数:2738
- 优势度:58
- 公司名称:BOC Sciences
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- 电子邮件:inquiry@bocsci.com
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- 产品数:19553
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- 优势度:58
- 公司名称:Aladdin Scientific
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- 电子邮件:sales@apexbt.com
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- 电子邮件:cayman@caymanchem.com
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- 优势度:81